5-fluorourasiili-Ebewe

1 ml liuosta sisältää 50 mg fluorourasiilia.

Toiminta

Sytostaattinen antimetaboliittien ryhmästä, fluorattu pyridiinijohdannainen. Se häiritsee nukleiinihappojen biosynteesiä ja estää solujen jakautumista. Laskimonsisäisen annon jälkeen se jakautuu nopeasti koko kehoon, erityisesti nopeasti lisääntyviin kudoksiin, kuten luuytimeen, suoliston limakalvoon ja neoplastiseen kudokseen. Se tunkeutuu veri-aivoesteeseen ja myös istukkaan. Plasman proteiineihin sitoutuminen on noin 10%. Lääke metaboloituu pääasiassa maksassa aktiiviseksi metaboliitiksi dihydro-5-fluorourasiiliksi ja inaktiivisiksi metaboliiteiksi (hiilidioksidi ja urea). Keskimääräinen puoliintumisaika on 10-20 minuuttia ja riippuu lääkkeen annoksesta. Lääke hengitetään pääasiassa (60-80%) keuhkojen läpi hiilidioksidina. Lisäksi se erittyy virtsaan muuttumattomana (7-20%). Lääkkeen eliminaatio on pitkittynyt munuaisten vajaatoiminnassa.

Annostus

Lääke on tarkoitettu vain laskimoon ja valtimoon. Sopivan annos- ja hoito-ohjelman valinta riippuu potilaan tilasta, hoidettavan syöpätyypistä ja siitä, annetaanko 5-fluorourasiilia monoterapiana vai yhdistelmähoitona muun tyyppisen hoidon kanssa. Hoidon tulisi alkaa sairaalassa. 5-fluorourasiilin päivittäinen kokonaisannos ei saa ylittää 1 g. Verihiutaleiden ja valkosolujen määrän päivittäinen seuranta on suositeltavaa ja hoito on lopetettava, jos verihiutaleiden määrä laskee alle 100 000 / mm3 tai valkosolujen määrä laskee alle 3000 / mm3. Tyypillisesti annostelu perustuu potilaan todelliseen ruumiinpainoon, paitsi jos potilas on liikalihava, turvotus tai muu nesteen kertymisen muoto, kuten astsiitti. Näissä tapauksissa laskennassa on käytettävä asianmukaista painoa. Lääke tulisi antaa laskimonsisäisenä injektiona tai suonensisäisenä tai valtimonsisäisenä infuusiona. Esimerkinomainen annos on esitetty alla. Paksusuolen ja peräsuolen syöpä. Aloitusannos voidaan antaa infuusiona tai laskimonsisäisenä injektiona, jolloin infuusio on edullinen matalamman toksisuuden vuoksi. Suonensisäinen infuusio. Päivittäinen annos 15 mg / kg ruumiinpainoa (600 mg / m2), mutta enintään 1 g / infuusio, laimennetaan 300-500 ml: aan 5-prosenttista glukoosiliuosta tai 300-500 ml: aan 0,9-prosenttista NaCl-liuosta ja infusoidaan 4 tunnin aikana. haittavaikutuksia ei ilmene, infuusio on annettava peräkkäisten päivien ajan, kunnes kokonaisannos on 12-15 g. Joillekin potilaille on annettu kokonaisannos enintään 30 g, suurin päivittäinen annos on 1 g. Hoito on lopetettava, jos haittavaikutuksia ilmenee. hematopoieettiset ja ruoansulatuskanavat. Lääke voidaan antaa myös jatkuvana infuusiona 24 tunnin ajan. 12 mg / kg annos (480 mg / m2) päivässä voidaan antaa laskimonsisäisenä injektiona 3 päivän ajan. Jos haittavaikutuksia ei ilmene, annos 6 mg / kg tulisi antaa päivinä 5, 7 ja 9. (240 mg / m2). Ylläpitohoitoa varten annetaan annos 5-10 mg / kg kerran viikossa. (200-400 mg / m2) laskimonsisäisenä injektiona. Kaikissa tapauksissa tukihoito tulisi aloittaa vasta haittavaikutusten loppuessa. Rintasyöpä. Rintasyövän hoidossa 5-fluorourasiilia voidaan käyttää samanaikaisesti esim. Metotreksaatin ja syklofosfamidin tai doksorubisiinin ja syklofosfamidin kanssa. Tämän annoksen annos on 10-15 mg / kg. (400-600 mg / m2) annetaan laskimoon 28 päivän hoitojakson päivinä 1 ja 8. Se voidaan antaa myös 24 tunnin jatkuvana laskimonsisäisenä infuusiona, yleensä annoksena 8,25 mg / kg. (350 mg / m2). Muut antotavat. Valtimonsisäinen infuusio: päivittäinen annos 5-7,5 mg / kg. (200-300 mg / m2) voidaan antaa jatkuvana 24 tunnin infuusiona valtimoon. Valtimonsisäistä infuusiota voidaan käyttää myös paikallisesti sekä primaarikasvainten että metastaasien hoidossa. Erityiset potilasryhmät. Annosta on suositeltavaa pienentää potilailla: heikentynyt; suuren leikkauksen jälkeen viimeisten 30 päivän aikana; luuytimen masennuksella; maksan tai munuaisten vajaatoiminta. Lääkkeen käytöstä lapsilla ei ole tietoa - 5-fluorourasiilin annostussuosituksia lapsille ei ole. Iäkkäillä potilailla 5-fluorourasiilia käytetään samanlaisina annoksina kuin aikuisilla.

Käyttöaiheet

Monoterapia tai yhdistelmähoito pahanlaatuisten kasvainten, erityisesti rinta-, paksusuoli- ja peräsuolen-, vatsa- ja haimasyövän hoidossa.

Vasta-aiheet

Yliherkkyys 5-fluorourasiilille. Luuydinlama, erityisesti sädehoidon tai muiden syöpälääkkeiden jälkeen. Merkittävät muutokset veren koostumuksessa. Verenvuodot. Suun limakalvon ja maha-suolikanavan tulehdus ja haavaumat. Vaikea ripuli. Vakavat maksa- tai munuaisongelmat. Vakavat tartuntataudit. Vakava tuhlaaminen. Plasman bilirubiinipitoisuus yli 85 µmol / L. Raskaus ja imetys. Elävien rokotteiden käyttöä tulisi välttää. Fluorourasiilia (5-FU) ei saa käyttää samanaikaisesti brivudiinin, sorivudiinin ja sen analogien kanssa.Potilailla, joilla on DPD-puutos, tavalliset fluorourasiiliannokset lisäävät haittavaikutuksia. Jos ilmenee vakavia haittavaikutuksia, saattaa olla suositeltavaa seurata DPD-tasoja. Fluorourasiilia ei tule käyttää potilailla, joilla on DPD-puutos.

Varotoimenpiteet

Hoidon aikana täydellisiä verenkuvia on seurattava päivittäin, ja hoito on lopetettava, jos verihiutaleiden määrä laskee alle 100 000 / mm3 tai leukosyyttien määrä on alle 3 000 / mm3. Hoito on myös lopetettava, kun ilmenevät ensimmäiset merkit tulehduksesta tai haavaumasta suussa, vaikea ripuli, maha-suolikanavan haavaumat, maha-suolikanavan verenvuoto tai verenvuoto. Lääkettä tulee käyttää varoen potilaille, joilla on munuaisten tai maksan vajaatoiminta tai keltaisuus, ja potilaille, joilla on rintakipua hoidon aikana tai ennen sitä ja joilla on ollut sydänsairaus. Erityistä varovaisuutta on noudatettava potilaille, jotka ovat säteilyttäneet suuria annoksia lantion alueelle ja alkyloivilla aineilla, sekä potilaille, joilla on lisämunuaisen tai aivolisäkkeen poisto. Lääkkeen käytöstä lapsilla ei ole tietoa.

Ei-toivottu toiminta

Hyvin yleiset: leukopenia, trombosytopenia; maha-suolikanavan limakalvotulehdus (suun, ruokatorven, kurkun tai peräsuolen tulehdus). Yleiset: agranulosytoosi, anemia, luuytimen masennus; ohimenevä ja palautuva pikkuaivojen oireyhtymä, mukaan lukien häiriö, ohimenevä sekavuustila ja ekstrapyramidaalista ja kortikaalista alkuperää olevat liikehäiriöt; ripuli, pahoinvointi ja oksentelu, ruokahaluttomuus; palautuva hiustenlähtö. Melko harvinaiset: kuume; yliherkkyysreaktiot; uneliaisuus; rintakipu, iskemia, EKG-poikkeavuudet, vasemman kammion toimintahäiriöt; nenäverenvuoto, hypotensio, tromboflebiitti; maha-suolikanavan haavaumat, maha-suolikanavan verenvuodot; ihomuutokset (esim. kuiva iho, halkeamat, eroosiot, punoitus, ihottuma, kutina, valoherkkyys, allergiset ihoreaktiot, värinmuutos, raidallinen värimuutos tai värimuutos suonien ympärillä, kynsien muutokset, kämmenten ja jalkapohjan erytrodysestesian oireyhtymä suurten lääkeannosten jälkeen ; nenän luun nekroosi; munuaisten vajaatoiminta; spermatogeneesi ja ovulaatiohäiriöt; väsymys Harvinainen: sidekalvotulehdus, kyynelvuoto, kyynelkanavan ahtauma, näköhäiriöt, valonarkuus, optinen neuriitti; sydäninfarkti Hyvin harvinaiset: iskeeminen aivohalvaus yhdessä yhdistelmähoito (esim. 5-fluorourasiili + mitomysiini C tai sisplatiini); kardiogeeninen sokki; maksasoluvaurio, kuolemaan johtava maksanekroosi.

Raskaus ja imetys

Lääkettä ei tule käyttää raskauden aikana, etenkin ensimmäisen kolmanneksen aikana. Odotetut hyödyt tulisi punnita kussakin yksittäisessä tapauksessa sikiöön mahdollisesti kohdistuvalla riskillä. Imettävien äitien tulisi pidättäytyä imetyksestä valmisteen käytön aikana. Sekä naisten että miesten, joita hoidetaan 5-fluorourasiililla, tulisi käyttää tehokasta ehkäisyä enintään 3 kuukauden ajan hoidon lopettamisen jälkeen.

Kommentit

Hoidon aikana on määritettävä päivittäinen verenkuva ja maksan ja munuaisten toiminnan indikaattoreita on seurattava. Lääke voi häiritä kykyä ajaa ajoneuvoja ja käyttää koneita.

Vuorovaikutukset

Älä anna aminofenatsonin, fenyylibutatsonin ja sulfonamidien kanssa. Fluorourasiilin haittavaikutusten vakavuus esiintyy samanaikaisesti käytettäessä kalsiumfolinaattia (ripulia), antrasykliinejä (kardiotoksisuutta), mitomysiinia (hemolyyttinen ureeminen oireyhtymä). Yhdistelmä muiden sytostaattien (syklofosfamidi, vinkristiini, metotreksaatti, sisplatiini, doksorubisiini), foolihapon ja alfainterferonin kanssa lisää lääkkeen tehokkuutta ja toksisuutta. Allopurinoli vähentää lääkkeen toksisuutta ja tehoa, kun taas klordiatsepoksidi, disulfiraami, griseofulviini ja isoniatsidi lisäävät sen tehokkuutta. Simetidiini voi lisätä 5-fluorourasiilin pitoisuutta plasmassa. Metronidatsolilla on samanlainen vaikutus ja se voi lisätä 5-fluorourasiilin toksisuutta. Levamisoli voi lisätä 5-fluorourasiilin maksatoksisuutta. Tiatsidit voivat lisätä syöpälääkkeiden luuydintoksisuutta. Vinorelbiini voi aiheuttaa vakavan mukosiitin, kun sitä käytetään samanaikaisesti 5-fluorourasiilin ja foliinihapon kanssa. Elävien rokotteiden käyttö voi johtaa rokotteen sisältämän viruksen lisääntymiseen.

Hinta

5-fluorourasiili-Ebewe, 100% hinta 77,43 PLN

Valmiste sisältää ainetta: fluorourasiili