Quetiapin NeuroPharma

1 tabletti pow. sisältää 25 mg, 100 mg, 200 mg tai 300 mg ketiapiinia (fumaraattina). Valmiste sisältää laktoosia. Tab. pow. 25 mg sisältää auringonlaskun keltaista (E110).

Toiminta

Epätyypillinen psykoosilääke. Ketiapiini ja sen aktiivinen metaboliitti, norketiapiini, vaikuttavat useisiin välittäjäaineiden reseptoreihin. Niillä on affiniteetti aivojen serotonergisiin reseptoreihin (5HT2) ja dopaminergisiin reseptoreihin (D1 ja D2). Uskotaan, että ketiapiinin kliininen antipsykoottinen vaikutus ja ekstrapyramidaalisten haittavaikutusten vähäinen esiintyvyys verrattuna tavanomaisiin psykoosilääkkeisiin johtuu selektiivisemmästä 5HT2-antagonistista kuin D2-reseptoriantagonismista. Ketiapiinilla ja norketiapiinilla ei ole merkittävää affiniteettia bentsodiatsepiinireseptoreihin, mutta niillä on korkea affiniteetti histaminergisiin ja a1-adrenergisiin reseptoreihin ja kohtalainen affiniteetti a2-adrenergisiin reseptoreihin. Ketiapiinilla on myös vähän tai ei lainkaan affiniteettia muskariinireseptoreihin, kun taas norketiapiinilla on korkea affiniteetti useisiin muskariinireseptoreihin, mikä voi selittää sen antikolinergiset (muskariiniset) vaikutukset. Norepinefriinin kuljettajan (NET) esto ja norquetiapiinin aiheuttamat osittaiset 5HT1A-agonistivaikutukset voivat vaikuttaa ketiapiinin terapeuttiseen tehoon masennuslääkkeenä. Suun kautta annettu ketiapiini imeytyy hyvin ja metaboloituu laajasti. Aktiivisen metaboliitin, norquetiapiinin, vakaan tilan suurin molaarinen pitoisuus on noin 35% ketiapiinin arvoista. Ketiapiini sitoutuu noin 83% plasman proteiineihin. Se metaboloituu laajasti maksassa. Alle 5% annetusta aineesta erittyy virtsaan ja ulosteeseen muuttumattomana. Ketiapiinin metaboliaan osallistuva isoentsyymi on CYP3A4. Ok. 73% radioaktiivisuudesta erittyy virtsaan ja 21% ulosteeseen. T0,5 ketiapiinin eliminaatiovaiheessa on noin 7 tuntia ja norketiapiini 12 tuntia.

Annostus

Suullisesti. Aikuiset. Skitsofrenian hoito: anna lääke kahdesti päivässä. Päivän kokonaisannos neljän ensimmäisen hoitopäivän aikana on: 50 mg - päivä 1, 100 mg - päivä 2, 200 mg - päivä 3, 300 mg - päivä 4, ja päivästä 4 eteenpäin annos on nostettava tavalliseen efektiiviseen annokseen. 300-450 mg päivässä (yleensä tehokas annos). Kliinisen vasteen ja lääkkeen siedettävyyden mukaan annosta voidaan säätää välillä 150 - 750 mg / vrk potilaan kliinisen vasteen ja siedettävyyden mukaan. Kohtalaisen tai vaikean maanisen jakson hoito kaksisuuntaisen mielialahäiriön hoidossa: anna lääke kahdesti päivässä. Päivän kokonaisannos ensimmäisten 4 hoitopäivän aikana on 100 mg 1. päivänä, 200 mg 2. päivänä, 300 mg 3. päivänä, 400 mg 4. päivänä, minkä jälkeen annosta voidaan nostaa enintään 200 mg päivässä. päivittäinen 800 mg: n annos päivänä 6. Potilaan vasteesta ja siedettävyydestä riippuen ylläpitoannos voi olla 200-800 mg päivässä. Tavanomainen tehokas annos on 400-800 mg päivässä. Kaksisuuntaiseen mielialahäiriöön liittyvien masennustilojen hoito: anna lääke kerran päivässä nukkumaan mennessä. Ensimmäisten 4 hoitopäivän päivittäiset kokonaisannokset ovat 50 mg - päivä 1, 100 mg - päivä 2, 200 mg - päivä 3 ja 300 mg - päivä 4. Suositeltu päivittäinen annos on 300 mg. Kliinisissä tutkimuksissa ei havaittu mitään lisäetua 600 mg: n annoksella verrattuna 300 mg: n annokseen. Yksittäisissä tapauksissa voi olla edullista käyttää 600 mg: n annosta. Yli 300 mg: n annokset tulee aloittaa kaksisuuntaisen mielialahäiriön hoitoon perehtyneiltä lääkäreiltä. Joillakin potilailla, jos hoitotoleranssi on heikko, kliiniset tutkimukset ovat osoittaneet, että annoksen pienentämistä vähintään 200 mg: aan voidaan harkita. Kaksisuuntaisen mielialahäiriön ehkäisy: Potilaiden, jotka ovat reagoineet ketiapiinihoitoon akuutin kaksisuuntaisen mielialahäiriön hoidossa, tulisi jatkaa ketiapiinin ottamista samalla annoksella kaksisuuntaisen mielialahäiriön, manian tai masennuksen uusiutumisen estämiseksi. Ketiapiiniannos voidaan säätää potilaan kliinisen vasteen ja siedettävyyden mukaan välillä 300-800 mg / vrk. Ylläpitohoidossa on tärkeää käyttää pienintä tehokasta annosta. Erityiset potilasryhmät. Lääkettä tulee käyttää varoen potilaille, joilla on tiedossa oleva maksan toimintahäiriö, varsinkin ensimmäisen käytön aikana. Maksan vajaatoimintaa sairastavilla potilailla hoito tulisi aloittaa päivittäisellä 25 mg: n annoksella. Annosta voidaan nostaa päivittäin 25-50 mg: n välein tehokkaaseen annokseen potilaan kliinisen vasteen ja siedettävyyden mukaan. Annoksen muuttaminen ei ole tarpeen munuaisten vajaatoimintaa sairastavilla potilailla. Lääkettä tulee käyttää varoen iäkkäillä potilailla, erityisesti hoidon alkuvaiheessa. Annoksen titrauksen on ehkä oltava hitaampaa ja päivittäinen annos pienempi kuin nuoremmilla potilailla, riippuen yksilöllisestä kliinisestä vasteesta ja potilaan siedettävyydestä. Ketiapiinin keskimääräinen plasmapuhdistuma iäkkäillä potilailla pieneni 30-50% verrattuna nuorempiin potilaisiin. Lääkkeen tehoa ja turvallisuutta ei ole tutkittu yli 65-vuotiailla potilailla, joilla on masennustiloja kaksisuuntaisen mielialahäiriön aikana. Ketiapiinia ei suositella käytettäväksi lapsille ja alle 18-vuotiaille nuorille, koska sen käyttöä tässä ikäryhmässä ei ole riittävästi tietoa. Hoidon lopettaminen. Ketiapiinin käyttö on suositeltavaa lopettaa asteittain vähintään 1–2 viikon ajan. Valmiste voidaan ottaa ruoan kanssa tai ilman.

Käyttöaiheet

Skitsofrenian hoito. Kaksisuuntaisen mielialahäiriön hoito, mukaan lukien: kohtalainen tai vaikea maniavaihe kaksisuuntaisen mielialahäiriön yhteydessä; suuret masennusjaksot kaksisuuntaisen mielialahäiriön aikana; maanisten tai masennustilojen uusiutumisen estämiseksi kaksisuuntaista mielialahäiriötä sairastavilla potilailla, jotka ovat reagoineet aikaisempaan ketiapiinihoitoon.

Vasta-aiheet

Yliherkkyys vaikuttavalle aineelle tai apuaineille. Samanaikainen sytokromi P450 3A4 -järjestelmän estäjien kuten HIV-proteaasin estäjien, atsolilääkkeiden, erytromysiinin, klaritromysiinin ja nefatsodonin samanaikainen käyttö.

Varotoimenpiteet

Koska ketiapiinin käytöstä on useita viitteitä, lääkkeen turvallisuusprofiilia tulisi harkita suhteessa yksittäisen potilaan erityiseen diagnoosiin ja annettuun annokseen. Ketiapiinia ei suositella käytettäväksi lapsille ja alle 18-vuotiaille nuorille, koska sen käytöstä tässä ikäryhmässä ei ole tietoa. Ketiapiinilla tehdyistä kliinisistä tutkimuksista saadut tiedot ovat osoittaneet, että aikuisten tunnetun turvallisuusprofiilin lisäksi jotkut haittavaikutukset lapsilla ja nuorilla olivat yleisempiä (lisääntynyt ruokahalu, lisääntynyt seerumin prolaktiinipitoisuus, oksentelu, nuha ja pyörtyminen) tai niihin saattaa liittyä muut seuraukset lapsilla ja nuorilla (ekstrapyramidaalioireet ja ärtyneisyys). Lisäksi oli yksi sivuvaikutus, jota ei ollut aiemmin havaittu aikuisilla tehdyissä tutkimuksissa (verenpaineen nousu). Muutoksia kilpirauhasen toiminnassa on havaittu myös lapsilla ja nuorilla. Lisäksi ketiapiinihoidon pitkäaikaisia ​​turvallisuusvaikutuksia, mukaan lukien lasten ja nuorten kasvu ja kypsyminen, ei ole tutkittu yli 26 viikon ajan, eikä myöskään tunneta hoidon pitkäaikaisia ​​vaikutuksia kognitiiviseen ja käyttäytymiskehitykseen. Ketiapiiniin liittyi ekstrapyramidaalioireiden (EPS) ilmaantuvuuden lisääntyminen lumelääkkeeseen verrattuna skitsofreniaa, maniaa ja kaksisuuntaista masennusta sairastavilla potilailla. Kaksisuuntaisen mielialahäiriön masennus liittyy lisääntyneeseen itsemurha-ajatusten, itsensä vahingoittamisen ja itsemurhan (itsemurhaan liittyvien tapahtumien) riskiin. Tämä riski jatkuu, kunnes kliinisesti merkitsevä remissio tapahtuu. Potilaan tulee olla tarkassa lääkärin valvonnassa, kunnes parannus tapahtuu, ja kliinisen paranemisen varhaisessa vaiheessa (itsemurhavaaran lisääntyminen). Lisäksi hoitavan lääkärin tulee ottaa huomioon itsemurhiin liittyvien tapahtumien riski ketiapiinihoidon äkillisen lopettamisen vuoksi hoidettavan taudin tunnettujen riskitekijöiden vuoksi. Samoja varotoimia, joita on noudatettu masennusta sairastavien potilaiden hoidossa, on noudatettava hoidettaessa potilaita, joilla on muita psykiatrisia häiriöitä. Potilailla, joilla on ollut itsemurhaan liittyviä tapahtumia tai joilla on paljon itsemurha-ajatuksia ennen hoidon aloittamista, on suurempi itsemurha-ajatusten tai itsemurhayritysten riski, ja heitä on seurattava tarkasti hoidon aikana (etenkin alle 25-vuotiailla potilailla). Farmakologiseen hoitoon, erityisesti hoidon alkuvaiheessa ja lääkeannoksen muuttamisen jälkeen, on liitettävä potilaiden tarkka valvonta ja seuranta, erityisesti potilailla, joilla on suurempi riski. Metabolisen profiilin pahenemisen riskin (mukaan lukien ruumiinpainon, verensokerin ja lipidien muutokset) vuoksi potilaan aineenvaihduntaparametrit tulee arvioida hoidon alussa ja seurata säännöllisesti näiden parametrien mahdollisten muutosten varalta hoidon aikana. Jos ne pahenevat, heitä tulisi kohdella kliinisesti tarkoituksenmukaisina. Annoksen nostaminen voi olla haitallista potilaille, joille kehittyy akatisia-oireita. Jos tardiivin dyskinesian oireita ilmenee, annoksen pienentämistä tai ketiapiinihoidon keskeyttämistä on harkittava. Tardiivisen dyskinesian oireet voivat pahentua tai jopa ilmetä hoidon päättymisen jälkeen. Unettomuus ja siihen liittyvät oireet, kuten sedaatio, on liitetty ketiapiinihoitoon. Kliinisissä tutkimuksissa kaksisuuntaista masennusta sairastavien potilaiden hoidossa nämä oireet olivat yleensä lieviä tai kohtalaisia ​​kolmen ensimmäisen hoitopäivän aikana. Potilaat, joilla on voimakasta uneliaisuutta, saattavat tarvita useammin yhteyttä vähintään kahden ensimmäisen viikon ajan uneliaisuuden alkamisesta tai kunnes oireet paranevat, ja hoidon lopettamista voidaan joutua harkitsemaan. Ketiapiinihoitoon on liittynyt ortostaattista hypotensiota ja siihen liittyvää huimausta, jota uneliaisuuden tavoin esiintyy yleensä annoksen titrausjakson aikana ylläpitotasolle. Tämä voi lisätä putoamiseen liittyvien vammojen esiintyvyyttä, erityisesti vanhuksilla. Siksi potilaita tulisi neuvoa noudattamaan varovaisuutta, kunnes he tuntevat lääkkeen mahdolliset vaikutukset. Ketiapiinia tulee käyttää varoen potilaille, joilla on tiedossa oleva sydän- ja verisuonitauti, aivoverisuonisairaus ja muissa matalalle verenpaineelle alttiissa olosuhteissa.Jos posturaalista hypotensiota esiintyy, on harkittava annoksen pienentämistä tai hitaampaa annoksen titrausta, erityisesti potilaille, joilla on kardiovaskulaarinen sairaus. Uniapnean riskin vuoksi ketiapiinia tulee käyttää varoen ylipainoisilla / liikalihavilla potilailla tai miehillä, jotka käyttävät samanaikaisesti keskushermostoa lamaavia aineita tai joilla on uniapnean riski. Varovaisuutta on noudatettava hoidettaessa potilaita, joilla on ollut epilepsia. Jos pahanlaatuisen neuroleptisen oireyhtymän oireita ilmenee, ketiapiinihoito on lopetettava ja aloitettava asianmukainen lääkehoito. Ketiapiinihoito on lopetettava, kun neutrofiilimäärä on 9 / l vakavan neutropenian riskin vuoksi. Potilaita on seurattava infektion varhaisten oireiden varalta ja heidän neutrofiilien määrää on seurattava (kunnes ne ylittävät 1,5 x 109 / l). Neutropeniaa tulee harkita potilailla, joilla on infektio tai kuume, erityisesti ilman ilmeisiä altistavia tekijöitä; tällaisissa tapauksissa on toteutettava potilaan kliinisen tilan mukaiset toimenpiteet. Potilaita on kehotettava ilmoittamaan viipymättä agranulosytoosin tai infektion mukaisten oireiden (eli kuumeen, heikkouden, uneliaisuuden tai kurkkukivun) ilmaantumisesta milloin tahansa hoidon aikana. Tällaisilla potilailla tulisi olla valkosolujen (WBC) määrä ja absoluuttinen neutrofiilien määrä (ANC) tehtävä nopeasti, etenkin ilman altistavia tekijöitä. Ketiapiinia tulee käyttää varoen potilaille, jotka saavat antikolinergisiä (muskariinisia) vaikutuksia omaavia lääkkeitä. Käytä lääkettä varoen potilaille, joilla on virtsanpidätyskyvyn nykyinen tai aikaisempi diagnoosi, kliinisesti merkittävä eturauhasen liikakasvu, suoliston tukkeuma ja siihen liittyvät oireet, kohonnut silmänsisäinen paine tai kapean kulman glaukooma. Potilailla, jotka saavat maksaentsyymi-induktoria (esim. Karbamatsepiinia tai fenytoiinia), ketiapiinihoito aloitetaan vain, jos lääkäri katsoo, että ketiapiinihoidon edut ovat suuremmat kuin maksaentsyymin indusoijan lopettamisen riskit. On tärkeää, että maksaentsyymi-induktorin muutos tapahtuu asteittain ja tarvittaessa korvataan lääkkeellä, joka ei vaikuta maksaentsyymeihin (esim. Natriumvalproaatti). Painonnousua on raportoitu ketiapiinilla hoidetuilla potilailla; Painoa on seurattava ja asianmukaiset kliiniset toimenpiteet on toteutettava psykoosilääkkeiden ohjeiden mukaisesti. Hyperglykemian riskin vuoksi kliinistä seurantaa suositellaan psykoosilääkkeiden ohjeiden mukaisesti. Potilaita on seurattava hyperglykemian oireiden (kuten polydipsian, polyurian, polyfagian ja heikkouden) varalta ja diabetesta sairastavia potilaita tai sen riskitekijöitä on seurattava säännöllisesti glykeemisen kontrollin heikkenemisen varalta. Kehon paino tulisi mitata säännöllisesti. Noudata kliinistä käytäntöä, jos lipiditasot muuttuvat. Varovaisuutta tulee noudattaa, kun ketiapiinia käytetään potilaille, joilla on sydän- ja verisuonitaute tai QT-ajan pidentyminen suvussa. Varovaisuutta on noudatettava myös silloin, kun ketiapiinia käytetään samanaikaisesti muiden QT-aikaa pidentävien lääkkeiden kanssa tai samanaikaisesti neuroleptien kanssa, erityisesti iäkkäillä potilailla, joilla on synnynnäinen pitkä QT-oireyhtymä, kongestiivinen sydämen vajaatoiminta, sydänlihaksen hypertrofia, hypokalemia tai hypomagnesemia. Ketiapiinihoito tulee arvioida uudelleen potilaille, joilla epäillään kardiomyopatiaa tai sydänlihastulehdusta. Ketiapiinia ei ole hyväksytty dementiaan liittyvien psykoottisten oireiden hoitoon. Dementiapotilailla on havaittu noin 3-kertainen lisääntynyt aivoverenkierron komplikaatioiden riski joillakin epätyypillisillä psykoosilääkkeillä. Ketiapiinia tulee käyttää varoen potilaille, joilla on aivohalvauksen riskitekijöitä. Iäkkäillä potilailla, joilla on dementiaan liittyviä psykoottisia oireita, on suurempi kuolemanvaara kuin lumelääkkeellä hoidetuilla. Nielemisvaivojen riskin vuoksi lääkettä tulee käyttää varoen potilaille, joilla on aspiraatiokeuhkokuume. Suolitukoksia sairastavia potilaita on seurattava tarkasti ja tarvittaessa toteutettava kiireellisiä hoitotoimenpiteitä. Laskimotromboemboliatapauksia (VTE) on raportoitu psykoosilääkkeiden yhteydessä. VTE: n hankitut riskitekijät ovat yleisiä psykoosilääkkeillä hoidetuilla potilailla; Kaikki mahdolliset laskimotromboembolian riskitekijät on tunnistettava ennen ketiapiinihoitoa ja hoidon aikana ja toteutettava asianmukaiset ennaltaehkäisevät toimenpiteet. Lääkkeen käytössä on haimatulehduksen vaara, etenkin potilailla, joilla on riskitekijöitä (esim. Lisääntynyt triglyseridiarvo, sappikivet, alkoholinkäyttö). Tiedot ketiapiinin ja valproiinihapon tai litiumin samanaikaisesta käytöstä akuuteissa keskivaikeissa tai vaikeissa maanisissa jaksoissa ovat rajalliset; yhdistelmähoito oli kuitenkin hyvin siedetty. Tiedot osoittavat, että kolmannella viikolla on additiivinen vaikutus. Väärinkäytöksiä ja väärinkäytöksiä on havaittu. Ketiapiinia tulee määrätä varoen potilaille, joilla on alkoholin ja huumeiden väärinkäyttöä. Valmiste sisältää laktoosia - sitä ei tule käyttää potilaille, joilla on harvinainen perinnöllinen sairaus, kuten: galaktoosi-intoleranssi, saamelaisilla esiintyvä laktaasipuutos tai glukoosin ja galaktoosin imeytymishäiriö. Tab. 25 mg sisältää auringonlaskun keltaista, joka voi aiheuttaa allergisia reaktioita.

Ei-toivottu toiminta

Hyvin yleiset: alentunut hemoglobiiniarvo, kohonneet seerumin triglyseridiarvot, lisääntynyt kokonaiskolesteroli (erityisesti LDL), alentunut HDL-kolesteroli, painonnousu, huimaus, uneliaisuus, päänsärky, ekstrapyramidaalioireet, suun kuivuminen, oireet vieroitusoireet (unettomuus, pahoinvointi, päänsärky, ripuli, oksentelu, huimaus ja ärtyneisyys). Yleiset: leukopenia, vähentynyt neutrofiilien määrä, lisääntynyt eosinofiilien määrä, hyperprolaktinemia, vähentynyt kokonais-T4, vähentynyt vapaa T4, vähentynyt kokonais-T3, lisääntynyt TSH, lisääntynyt ruokahalu, kohonnut verensokeri hyperglykeemiseen tasoon asti, epänormaalit unet ja painajaiset uneliaisuus, itsemurha-ajatukset ja -käyttäytyminen, dysartria, takykardia, sydämentykytys, näön hämärtyminen, ortostaattinen hypotensio, hengenahdistus, ummetus, dyspepsia, oksentelu, ALAT-arvon nousu, seerumin GGT-arvon nousu, lievä voimattomuus, perifeerinen turvotus, ärtyneisyys, korkea kuume. Melko harvinaiset: trombosytopenia, anemia, vähentynyt verihiutaleiden määrä, yliherkkyys (mukaan lukien ihon allergiset reaktiot), vähentynyt vapaa T3, kilpirauhasen vajaatoiminta, hyponatremia, diabetes mellitus, nykyisen diabeteksen paheneminen, epilepsia (kohtaukset), levottomat jalat -oireyhtymä, tardiivinen dyskinesia, pyörtyminen, QT-ajan pidentyminen, bradykardia, dysfagia, seerumin ASAT-arvon lisääntyminen, virtsaumpi, seksuaalinen toimintahäiriö. Harvinaiset: agranulosytoosi, metabolinen oireyhtymä, somnambulismi ja siihen liittyvät reaktiot ja käyttäytyminen (kuten unen puhuminen ja uneen liittyvä syömishäiriö), laskimotromboembolia, haimatulehdus, suoliston tukkeutuminen, keltaisuus, hepatiitti, priapismi, galaktorrea, rintojen turvotus kuukautishäiriöt, pahanlaatuinen neuroleptinen oireyhtymä, hypotermia, veren kreatiinikinaasin lisääntyminen. Hyvin harvinaiset: anafylaktinen reaktio, antidiureettisen hormonin riittämätön eritys, angioödeema, Stevens-Johnsonin oireyhtymä, rabdomyolyysi. Tuntematon: toksinen epidermaalinen nekrolyysi, erythema multiforme, vastasyntyneiden vieroitusoireyhtymä. Lisäksi neuroleptisten lääkkeiden käytön yhteydessä on havaittu QTc-ajan pidentymistä, kammioperäisiä rytmihäiriöitä, sydämen pysähtymistä, kääntyvien kärkien takykardiaa ja äkillisiä odottamattomia kuolemia. Haittavaikutukset, jotka ovat yleisempiä lapsilla ja nuorilla (10–17-vuotiaat) kuin aikuisilla, ja haittavaikutukset, joita ei ole havaittu aikuisilla: hyvin yleiset: lisääntynyt prolaktiinipitoisuus, lisääntynyt ruokahalu, ekstrapyramidaalioireet, kohonnut verenpaine, oksentelu; yleinen: pyörtyminen, nuha, ärtyneisyys.

Raskaus ja imetys

Ketiapiinia tulee käyttää raskauden aikana vain, jos sen käytön edut oikeuttavat sikiön altistumisen mahdollisille riskeille. Tiedot ketiapiinin käytöstä raskauden ensimmäisellä kolmanneksella (noin 300-1000 lopetettua raskautta), mukaan lukien yksittäiset raportit ja jotkut havainnointitutkimukset, eivät osoita lisääntynyttä vikariskiä lapsella; Kaikkien käytettävissä olevien tietojen perusteella ei kuitenkaan voida tehdä lopullista johtopäätöstä. Raskauden kolmannella kolmanneksella psykoosilääkkeitä (myös ketiapiinia) käyttäneiden äitien vastasyntyneillä voi olla haittavaikutuksia, mukaan lukien ekstrapyramidaaliset ja / tai vieroitusoireet, joiden vaikeusaste ja kesto voivat vaihdella. Agitaatiota, hypertensiota, hypotensiota, vapinaa, uneliaisuutta, hengitysvaikeuksia tai ruoan saannin häiriöitä on raportoitu. Tästä syystä vastasyntyneitä on seurattava tarkasti. Koska ketiapiinin erittymisestä maitoon puuttuu hyvin dokumentoituja tietoja, päätös imetyksen lopettamisesta tai ketiapiinihoidon lopettamisesta tulisi tehdä ottaen huomioon imetyksen hyödyt lapselle ja ketiapiinihoidon hyödyt naiselle. Veren prolaktiinipitoisuuksien lisääntymiseen liittyviä vaikutuksia havaittiin rotilla, mutta näitä tuloksia ei voida soveltaa suoraan ihmisiin.

Kommentit

Ketiapiinia saaneilla potilailla on raportoitu vääriä positiivisia tuloksia metadonin ja trisyklisten masennuslääkkeiden entsyymi-immunomäärityksissä. on suositeltavaa, että kyseenalainen tulos vahvistetaan sopivalla kromatografisella testillä. Ketiapiini voi häiritä toimintaa, joka vaatii täydellistä henkistä suorituskykyä. Potilaita tulee neuvoa olemaan ajamatta tai käyttämättä koneita, ennen kuin potilaan yksilöllinen herkkyys lääkkeelle ja sen sivuvaikutuksista on tiedossa.

Vuorovaikutukset

Ketiapiinin vaikutuksista keskushermostoon tulee olla varovainen, kun ketiapiinia käytetään yhdessä muiden keskushermostolääkkeiden ja alkoholin kanssa. Varovaisuutta on noudatettava potilaiden hoidossa, jotka saavat muita antikolinergisiä (muskariinisia) vaikutuksia omaavia lääkkeitä. Norketiapiinilla, ketiapiinin aktiivisella metaboliitilla, on kohtalainen tai korkea affiniteetti useisiin muskariinireseptorin alatyyppeihin. Ketiapiinin käyttö suositelluilla annoksilla edistää antikolinergisten haittavaikutusten kehittymistä ja yliannostustiloissa, kun samanaikaisesti käytetään antikolinergisiä vaikutuksia omaavia lääkkeitä. Ketiapiinin metaboliaan osallistuva isoentsyymi on CYP3A4. Terveillä vapaaehtoisilla tehdyssä vuorovaikutustutkimuksessa ketiapiinin (25 mg: n annos) samanaikainen anto ketokonatsolin, CYP3A4: n estäjän, kanssa johti ketiapiinin AUC-arvon suurenemiseen 5-8-kertaiseksi. Tämän perusteella ketiapiinin ja CYP3A4: n estäjien samanaikainen käyttö on vasta-aiheista. Greippimehua ei myöskään suositella kulutettavaksi ketiapiinihoidon aikana. Moniannoksisissa kliinisissä tutkimuksissa, joissa tutkittiin ketiapiinin farmakokinetiikkaa ennen karbamatsepiinihoitoa (maksaentsyymien indusoija) ja sen aikana, samanaikainen karbamatsepiinin anto lisäsi merkittävästi ketiapiinin puhdistumaa. Tämä johti systeemisen ketiapiinialtistuksen (AUC) pienenemiseen keskimäärin 13 prosenttiin altistuksesta pelkästään ketiapiinin antamisen jälkeen; Joillakin potilailla havaittiin vielä voimakkaampi vaikutus. Tämän vuorovaikutuksen seurauksena ketiapiinin pitoisuudet plasmassa voivat laskea, mikä voi vaikuttaa ketiapiinihoidon tehokkuuteen. Ketiapiinin ja fenytoiinin (toinen mikrosomaalisten entsyymien induktori) samanaikainen anto johti ketiapiinin puhdistuman erittäin merkittävään, noin 450%: n kasvuun. Maksaentsyymi-induktoria käyttäville potilaille ketiapiinihoidon aloittamista tulisi suositella vain, jos lääkäri katsoo, että ketiapiinin hyöty on suurempi kuin maksa -entsyymin induktorihoidon lopettamisen riski. On tärkeää, että kaikki muutokset maksaentsyymien indusoijien käytössä ovat asteittaisia ​​ja korvataan tarvittaessa muilla lääkkeillä, jotka eivät vaikuta maksaentsyymeihin (esim. Natriumvalproaatti). Ketiapiinin farmakokineettiset parametrit eivät muutu merkittävästi, kun sitä annetaan samanaikaisesti masennuslääkkeen imipramiinin (CYP2D6: n estäjä) tai fluoksetiinin (CYP3A4: n ja CYP2D6: n estäjä) kanssa. Ketiapiinin farmakokineettiset parametrit eivät muutu merkittävästi, kun niitä annetaan samanaikaisesti psykoosilääkkeiden, kuten risperidonin tai haloperidolin kanssa. Ketiapiinin ja tioridatsiinin samanaikainen käyttö lisää ketiapiinin puhdistumaa noin 70%. Ketiapiinin farmakokinetiikka ei muutu annettaessa samanaikaisesti simetidiinin kanssa. Litiumsuolan farmakokinetiikka ei muuttunut, kun sitä käytetään samanaikaisesti ketiapiinin kanssa. 6 viikkoa kestäneessä satunnaistetussa kliinisessä tutkimuksessa, jossa litiumia käytettiin ketiapiinilla (pitkävaikutteinen taulukko) verrattuna lumelääkkeeseen ja ketiapiiniin (pitkävaikutteinen taulukko), akuuttia maanista oireyhtymää sairastaneilla aikuispotilailla ryhmässä, joka otti litiumia EPS: ään (etenkin vapinaan), uneliaisuuteen ja painonnousuun liittyvät tapahtumat olivat suurempia ketiapiinilla kuin ketiapiini plus lumelääke -ryhmässä. Valproehapon ja ketiapiinin farmakokinetiikka ei muutu kliinisesti merkittävässä määrin, kun niitä annetaan samanaikaisesti. Valproaattia, ketiapiinia tai molempia saaneiden lasten ja nuorten retrospektiivinen tutkimus osoitti, että yhdistelmähoitoryhmässä leukopeniaa ja neutropeniaa esiintyi enemmän kuin monoterapiaryhmissä. Virallisia lääkkeiden yhteisvaikutustutkimuksia ei ole tehty lääkkeillä, joita käytetään yleisesti sydän- ja verisuonitautien hoitoon. Varovaisuutta on noudatettava, kun ketiapiinia annetaan samanaikaisesti lääkkeiden kanssa, jotka voivat aiheuttaa elektrolyyttihäiriöitä tai pidentää QT-aikaa.

Hinta

Quetiapin NeuroPharma, hinta 100% PLN 139,99

Valmiste sisältää ainetta: ketiapiini