Antikoagulantit (antikoagulantit): käyttöaiheet, vasta-aiheet, tyypit

Antikoagulantit tai antikoagulantit ovat suuri joukko lääkkeitä, joiden pääasiallisena tehtävänä on hidastaa veren hyytymistä. Se on prosessi, joka estää verenhukan kudosvaurioilla ja suonen häiriöillä. Tarkista, mitkä ovat käyttöaiheet ja vasta-aiheet antikoagulanttien käytölle ja mitä haittavaikutuksia ne voivat aiheuttaa. Opi antikoagulanttien erilaisuudesta.

Sisällysluettelo

  1. Antikoagulantit (antikoagulantit): käyttöaiheet
  2. Antikoagulantit (antikoagulantit): vasta-aiheet
  3. Veren hyytymisen mekanismi (kaskadi)
  4. Antikoagulantit (antikoagulantit): tyypit
    • K-vitamiinin antagonistit
    • Lääkkeet, jotka estävät epäsuorasti trombiinin aktiivisuutta
    • Suun kautta annettavat suorat tekijä Xa: n estäjät
    • Lääkkeet, jotka estävät suoraan trombiinin aktiivisuutta

Antikoagulantteja (antikoagulantteja), joiden tehtävänä on estää veren hyytymistä, käytetään pääasiassa tromboembolian ehkäisyyn ja hoitoon, komplikaatioihin, joita voi kehittyä eteisvärinän aikana, sekä synnynnäisten veren hyytymishäiriöiden hoidossa.

Antikoagulantit (antikoagulantit): käyttöaiheet

Tärkeimpiä käyttöaiheita veren hyytymistä estävien lääkkeiden käytössä ovat:

  • laskimotromboembolian (keuhkoembolia, syvä laskimotromboosi) ja sen komplikaatioiden ennaltaehkäisy sairaalahoidossa olevilla, pitkään liikkumattomilla potilailla (esim. iäkkäät, tajuttomat, vakavassa kliinisessä tilassa olevat potilaat, kipsipinnalla olevat potilaat), laajan leikkauksen jälkeen ja syövän vuoksi

  • iskeemisen aivohalvauksen ja tromboosin ehkäisy potilailla, joilla on eteisvärinä, sekä sydänleikkauksen aikana, mukaan lukien keinotekoisten sydänventtiilien istuttaminen

  • trombofilia, joka on hyytymisjärjestelmän synnynnäinen häiriö, jolle on ominaista lisääntynyt taipumus muodostaa hyytymiä. Sitä esiintyy ihmisillä, joilla on muun muassa perinnöllinen hyytymistekijöiden ja rinnakkaisfaktorien pitoisuuden nousu, hyperhomokysteinemia, synnynnäinen antitrombiinin ja proteiinien C ja S (jotka ovat luonnollisia antikoagulantteja ihmiskehossa) puute sekä veren hyytymistekijä V Leiden-tyypin geneettinen mutaatio.

  • antifosfolipidioireyhtymän (tunnetaan myös nimellä antikardiolipiinioireyhtymä) hoito.Fosfolipidien oireyhtymä on autoimmuunisairaus, jonka etiologia on tuntematon, jolle on tunnusomaista antifosfolipidivasta-aineiden läsnäolo. Tauti on yleisempää naisilla kuin miehillä. Se aiheuttaa verisuonten tromboosia ja synnytyskomplikaatioita toistuvien keskenmenojen ja raskauden ylläpitämisvaikeuksien muodossa.

Antikoagulantit (antikoagulantit): vasta-aiheet

Verihyytymistä estävät lääkkeet tulee ottaa tarkassa lääkärin valvonnassa. Vasta-aiheita on 2 ryhmää, absoluuttiset ja suhteelliset, jotka lääkärin on otettava huomioon ennen reseptin antamista ja hoidon aloittamista.

Ehdottomat vasta-aiheet

  • aktiivinen kliinisesti merkittävä verenvuoto
  • tuore kallonsisäinen verenvuoto
  • spontaani tai traumaattinen subaraknoidinen verenvuoto
  • perinnöllinen tai hankittu verenvuotoinen diateesi
  • yliherkkyys lääkkeelle

Suhteelliset vasta-aiheet

  • maha-suolikanavan sairaudet, joihin liittyy suuri verenvuotoriski (erityisesti pohjukaissuolen ja mahalaukun peptiset haavaumat) ja maha-suolikanavan verenvuodon oireet
  • oireenmukainen portaalihypertensio
  • pitkälle edennyt maksan vajaatoiminta ja munuaisten vajaatoiminta
  • huonosti kontrolloitu verenpainetauti (> 200/110 mmHg)
  • aivokasvain
  • tila aivojen, selkäytimen ja näköelimen leikkauksen jälkeen
  • aortan
  • jopa 24 tuntia leikkauksen, elinbiopsian tai valtimoiden puhkeamisen jälkeen
  • diagnostinen tai terapeuttinen lannerangan pistos (24 tunnin sisällä)
  • diabeettinen retinopatia
  • akuutti sydänpussitulehdus
  • Hepariinista riippuvainen immuunitrombosytopenia (HIT)
  • raskaus (suun kautta otettavat K-vitamiinin estäjät ovat teratogeenisiä!)

Veren hyytymisen mekanismi (kaskadi)

Veren hyytymisprosessi tapahtuu verihiutaleiden (niiden pinnalla olevien eri reseptorien stimulaation vaikutuksesta), plasmatekijöiden ja verisuonitekijöiden aktivoitumisen seurauksena.

On olemassa kaksi perusmekanismia, jotka aloittavat veren hyytymisprosessin: suonensisäinen ja suonensisäinen.

Protrombiini muuttuu lopulta trombiiniksi (aktiivisen tekijän Xa vaikutuksen alaisena) ja osallistuu moniin hyytymistekijöihin, jotka osallistuvat kaskadiproteiittisten reaktioiden sarjaan ja muuttuvat inaktiivisesta muodosta aktiiviseksi proteaasiksi (esim. Inaktiivinen tekijä VIII aktiiviseksi tekijäksi VIIIa).

Tuloksena oleva trombiini on entsyymi, jolla on keskeinen rooli veren hyytymisessä. Se aiheuttaa, että paitsi liukoinen fibrinogeeni tuottaa liukenematonta fibriiniä (ts. Fibriiniä) ja muodostaa hyytymän, mutta aktivoi myös monia hyytymistekijöitä. Endogeeninen antikoagulantti antitrombiini estää trombiinin vaikutuksen.

Antikoagulantit (antikoagulantit): tyypit

On olemassa monia tapoja luokitella hyytymistä estävät lääkkeet. Ne jaetaan useimmiten antoreitin (oraaliset, suonensisäiset ja ihonalaiset valmisteet), toimintamekanismin ja käyttötarkoituksen mukaan.

Veren hyytymistä estäviä lääkeaineita on 4 pääryhmää: K-vitamiinin antagonistit, välillisesti trombiiniaktiivisuutta estävät lääkkeet, trombiinin aktiivisuutta suoraan estävät lääkkeet ja hyytymistekijä Xa: n aktiivisuutta suoraan estävät lääkkeet.

1. K-vitamiinin antagonistit

K-vitamiiniantagonistien ryhmään kuuluvista lääkkeistä erotetaan asenokumaroli ja varfariini. On syytä mainita, että varfariini on yksi potilaiden yleisimmin käyttämistä antikoagulanteista maailmanlaajuisesti.

  • K-vitamiinin antagonistit - vaikutusmekanismi

K-vitamiini on välttämätön maksan veren hyytymistekijöiden synteesille. Kun käytetään K-vitamiinin antagonisteja, tuloksena olevat veren hyytymistekijät (tekijät II, VII, IX, X sekä proteiinit C ja S) eivät ole täysin arvokkaita eivätkä aktivoi hyytymisprosessia.

  • K-vitamiinin antagonistit - antoreitti

Sekä asenokumaroli että varfariini ovat lääkkeitä, joita annetaan suun kautta.

  • K-vitamiinin antagonistit - tärkeimmät erot asenokumarolin ja varfariinin välillä

Peruserot asenokumarolin ja varfariinin välillä ovat aika, jonka jälkeen lääkkeet saavuttavat enimmäispitoisuuden veressä (asenokumaroli 2–3 tuntia, varfariini 1,5 tuntia) ja niiden biologinen puoliintumisaika (asenokumaroli 8–10 tuntia, varfariini 36–42 h).

  • K-vitamiinin antagonistit - käyttöaiheet

K-vitamiinin antagonistit ovat peruslääkkeitä, joita käytetään ennaltaehkäisevästi potilaille, joilla on lisääntynyt taipumus kehittää tromboembolia, kärsivät eteisvärinästä (valtimoembolian profylaksista), implantoiduilla keinotekoisilla sydänventtiileillä, ja myös sydäninfarktin toissijaisena estona.

Tromboembolisten sairauksien hoidossa potilaille annetaan kuitenkin aluksi hepariinia sen nopean vaikutuksen alkamisen vuoksi, ja K-vitamiinin antagonisteja käytetään vasta muutaman päivän kuluttua hoidon jatkona.

  • K-vitamiinin antagonistit - veren hyytymisparametrien seuranta

Usein suoritettavat laboratoriotutkimukset ja hyytymisparametrien seuranta (tarkalleen protrombiiniaika (PT) ilmaistuna INR: nä, ts. Kansainvälinen normalisoitu suhde (INR) ovat erittäin tärkeitä.

Oikean lääkeannoksen valitseminen ei ole yksinkertainen tehtävä ja vaatii yksilöllistä lähestymistapaa kullekin potilaalle.

Potilaan terveydestä ja kliinisestä tilanteesta riippuen suositeltu INR-arvo tromboottisten sairauksien ehkäisyssä ja hoidossa on 2–3.

Korkeamman INR-arvon (vaihteluväli 2,5-3,5) ylläpitämistä suositellaan potilaille, joilla on tromboosin riskitekijöitä (esim. Implantoiduilla keinotekoisilla sydänventtiileillä).

On myös huomattava, että varfariinin toimintaa muokkaavat monet lääkkeet ja elintarvikkeet. Sitten on tarpeen muuttaa lääkkeen annostusta, seurata usein laboratorioparametreja ja seurata huolellisesti veren hyytymisaikaa.

Aineita, jotka eivät muuta varfariinin vaikutusta, ovat mm. Parasetamoli, etanoli, bentsodiatsepiinit, opioidit ja useimmat antibiootit.

PROTROMBIINIAIKAAN VAIKUTTAVAT TEKIJÄT (ts. Lisäävät varfariinin antikoagulanttivaikutusta pidentäen siten veren hyytymisaikaa ja lisäämällä verenvuotoriskiä) TEKIJÄT, JOTKA VAIKUTTAVAT LYHENNEMÄÄN PROTROMBIINIAIKAA (ts. Vähentävät varfariinin antikoagulanttivaikutusta ja lyhentävät siten veren hyytymistä)
Amiodaroni Barbituraatit
Diltiatseemi Karbamatsepiini
Klofibraatti Kolestyramiini
Metronidatsoli Rifampisiini
Siprofloksasiini Ribaviriini
Erytromysiini Mesalatsiini
Flukonatsoli Diureetit (esim. Klooritalidoni, spironolaktoni)
Disulfiraami K-vitamiini
Fenytoiini Ehkäisypillerit
Omepratsoli
Anaboliset steroidit
  • K-vitamiinin antagonistit - sivuvaikutukset

K-vitamiinin antagonisteja käyttävillä potilailla havaittuja komplikaatioita ovat verenvuoto, allergiset reaktiot, maha-suolikanavan vaivat, ihonekroosi, iskeeminen sydännekroosi, purppuran jalkaoireyhtymä, hiustenlähtö ja priapismi (ts. Pitkäaikainen, tuskallinen erektio).

On syytä muistaa, että raskaana olevat naiset eivät voi missään tilanteessa ottaa sekä varfariinia että asenokumarolia, koska niillä on teratogeenisiä vaikutuksia. Nämä ovat lääkkeitä, jotka ylittävät istukan ja voivat aiheuttaa verenvuotoa sikiössä sekä vakavia syntymävikoja, jotka liittyvät vauvan luiden rakenteeseen!

  • K-vitamiinin antagonistit - yliannostus

Jos lääkettä käytetään liikaa ilman verenvuotoa, se yleensä riittää vähentämään lääkkeen annosta tai lopettamaan sen tilapäisesti.

Vuodon sattuessa valmisteen käyttö on kuitenkin lopetettava, mutta joskus myös suun kautta tai laskimoon annettava K-vitamiinivalmisteita, tuorepakastettua plasmaa (runsaasti veren hyytymistekijöitä), protrombiinikompleksikonsentraatteja tai rekombinantti hyytymistekijä VIIa.

2. Lääkkeet, jotka estävät epäsuorasti trombiinin aktiivisuutta

Antikoagulantteja, jotka vaikuttavat estämällä trombiinin aktiivisuutta, ovat muun muassa fraktioimaton hepariini, pienimolekyylipainoiset hepariinit ja fondaparinuuksi.

A) Fraktioimaton hepariini

  • Fraktioimaton hepariini - vaikutusmekanismi

Hepariini on lääke, joka toimii lisäämällä antitrombiinin vaikutusta (se on luonnollinen hyytymisen estäjä, joka inaktivoi trombiinin ja hyytymistekijä Xa). Yhdessä ne muodostavat hepariini-antitrombiinikompleksin, joka paitsi neutraloi trombiinin prokoagulanttivaikutuksen myös muiden hyytymistekijöiden (tekijä IXa, Xa, XIa ja XIIa).

  • Fraktioimaton hepariini - antoreitti

Hepariinia annetaan ihon alle, suonensisäisesti tai paikallisesti (voiteiden, geelien ja voiteiden muodossa). Hematoomariskin vuoksi sitä ei saa antaa lihakseen.

  • Fraktioimaton hepariini - veren hyytymisparametrien seuranta

Hepariinin antikoagulanttivaikutus arvioidaan laboratoriotutkimusten, nimittäin aktivoidun osittaisen tromboplastiiniajan (APTT) perusteella.

Lääkäri valitsee lääkeannoksen erikseen jokaiselle potilaalle ja hänen kliinisestä tilastaan ​​riippuen. Hepariinia saavien potilaiden APTT-viitearvojen tulisi olla välillä 1,5–2,5.

  • Fraktioimaton hepariini - käyttöaiheet

Vahvan antikoagulanttivaikutuksensa vuoksi fraktioimatonta hepariinia käytetään estämään verihyytymien muodostuminen valtimoissa ja laskimoissa korvaavan verensiirron tai plasmaperereesin aikana, keinotekoisessa munuaisdialyysissä potilailla, joille tehdään perkutaanisia sepelvaltimointitoimenpiteitä (PCI). , samoin kuin sydäninfarktin akuutissa vaiheessa.

Hepariinia voiteiden ja voiteiden muodossa käytetään paikalliseen käyttöön pinnallisen tromboflebiitin tapauksessa, alaraajojen suonikohjujen ja pehmytkudosvammojen hoidossa.

  • Fraktioimaton hepariini - sivuvaikutukset

Fraktioimatonta hepariinia käyttävillä potilailla havaittuja komplikaatioita ovat verenvuoto, allergiset reaktiot, hiustenlähtö (ja jopa palautuva hiustenlähtö), ihonekroosi ja osteoporoosi. Yksi fraktioimattoman hepariinin sivuvaikutuksista on hepariinin aiheuttama trombosytopenia (HIT), on olemassa kahden tyyppisiä sairauksia:

  • HIT-tyypin 1 diagnoosi on noin 15%: lla potilaista, jotka käyttävät hepariinia. Se kehittyy ensimmäisten 2-4 päivän käytön aikana ja liittyy useimmiten veren trombosyyttien vähäiseen vähenemiseen (alle 25%). Tällaisessa tapauksessa antikoagulanttihoidon lopettaminen hepariinilla ei ole välttämätöntä, ja verihiutaleiden määrä palautuu spontaanisti normaaliksi. Kliinisiä seurauksia ei ole.

  • HIT-tyypin 2 diagnosoidaan noin 3%: lla hepariinia saaneista potilaista ja se kehittyy yleensä 4-10 päivän käytön jälkeen. Tauti johtuu vasta-aineista verihiutaleista vapautuvaa tekijää vastaan. Muodostuvat verihiutaleiden aggregaatit poistuvat nopeasti verestä, mikä johtaa ohimenevään trombosytopeniaan. HIT-tyyppiin 2 liittyy toisaalta lisääntynyt laskimo- tai valtimotromboosin riski trombiinin lisääntyneen muodostumisen vuoksi. Nämä seuraukset kehittyvät jopa 30-75%: lla HIT-potilaista!

Tästä syystä kaikkien hepariinia saavien potilaiden trombosyyttien (verihiutaleiden) seurantaa on seurattava säännöllisesti. HIT: n sattuessa fraktioimattoman hepariinin anto on keskeytettävä välittömästi ja aloitettava antikoagulantit, joiden toimintamekanismi on neutraloida trombiini suoraan.

  • Fraktioimaton hepariini - vasta-aiheet

Fraktioimatonta hepariinia ei tule käyttää potilaille, joille on diagnosoitu hepariinitrombosytopenia (HIT), lääkkeiden yliherkkyys, aktiivinen verenvuoto, veren hyytymishäiriöt (hemofilia, vaikea trombosytopenia, purppura), vaikea hypertensio, kallonsisäinen hematoma, infektiivinen endokardiitti, aktiivinen tuberkuloosi maha-suolikanavassa on verenvuotoriski (erityisesti mahalaukun ja pohjukaissuolihaavan haavaumat).

Fraktioimatonta hepariinia ei tule antaa munuaisten tai maksan vajaatoimintaa sairastaville eikä raskaana oleville naisille, ellei ole selviä viitteitä ja potilaan terveydentila sallii sen.

Ihmisten, jotka käyttävät hepariinia ja joille on äskettäin tehty leikkaus (erityisesti keskushermostosta) tai silmäleikkaus, elinbiopsia ja lannerangan puhkeaminen, tulisi olla valppaana ja heitä on usein tarkastettava hyytymisaikojen varalta.

  • Fraktioimaton hepariini - yliannostus

Liian suuren lääkeannoksen ja verenvuodon sattuessa valmisteen käyttö on lopetettava ja potilaalle on annettava spesifinen fraktioimaton hepariiniantagonisti eli protamiinisulfaatti. Se yhdistyy hepariinin kanssa muodostaen kompleksin, josta puuttuu antikoagulanttiaktiivisuus.

B) Pienimolekyylipainoiset hepariinit

Pienimolekyylipainoiset hepariinit ovat hyytymistä estäviä lääkkeitä, jotka vaikuttavat neutraloimalla tekijä Xa. Niiden joukossa on enoksapariinia, nadropariinia ja daltepariinia.

  • Pienimolekyylipainoiset hepariinit - toimintamekanismi

Pienimolekyylipainoisilla hepariineilla on samanlainen vaikutusmekanismi kuin fraktioimattomalla hepariinilla, ts. Ne sitoutuvat antitrombiinimolekyyliin, mutta ne estävät tekijää Xa paljon voimakkaammin ja inaktivoivat trombiinia vähemmän. Lisäksi matalan molekyylipainon hepariinien vaikutusaika on pidempi kuin pienen molekyylipainon hepariinilla.

  • Pienimolekyylipainoiset hepariinit - antoreitti

Pienimolekyylipainoisia hepariineja annetaan ihonalaisesti.

  • Pienimolekyylipainoiset hepariinit - veren hyytymisparametrien seuranta

Jos pienimolekyylipainoisia hepariineja käytetään potilaille, joiden munuaisten toiminta on normaali, veren hyytymisparametrien seuranta ja annoksen muuttaminen eivät ole tarpeen (lukuun ottamatta potilaita, joilla on munuaisten vajaatoiminta, liikalihavia ihmisiä, joiden painoindeksi on yli 35 kg / m², ja raskaana olevia naisia).

  • Pienimolekyylipainoiset hepariinit - sivuvaikutukset

Pienimolekyylipainoista hepariinia käyttävillä potilailla havaittuja komplikaatioita ovat verenvuoto, trombosytopenia ja osteoporoosi.

  • Pienimolekyylipainoiset hepariinit - vasta-aiheet

Pienimolekyylipainoisia hepariineja tulee käyttää varoen potilaille, joilla on tiedossa oleva munuaisten vajaatoiminta ja liikalihaville, joiden ruumiinpaino ylittää 150 kg, koska lääkkeen annos määritetään potilaan painokiloa kohti.

  • Pienimolekyylipainoiset hepariinit - yliannostus

On syytä huomata, että toisin kuin fraktioimattomasta hepariinista, protamiini ei inaktivoi tehokkaasti ja täydellisesti pienimolekyylisiä hepariineja.

C) Fondaparinuuksi

  • Fondaparinuuksi - toimintamekanismi

Fondaparinuuksi on lääke, jolla on samanlainen vaikutusmekanismi kuin pienimolekyylipainoisilla hepariineilla. Se sitoutuu voimakkaasti ja spesifisesti antitrombiiniin, mikä johtaa tekijän Xa tehokkaaseen inaktivaatioon.

  • Fondaparinuuksi - antoreitti

Fondaparinuuksia annetaan kerran päivässä ihonalaisena injektiona.

  • Fondaparinuuksi - käyttöaiheet

Fondaparinuuksia käytetään pääasiassa laskimotromboosin ehkäisyyn ihmisillä, joille tehdään ortopedinen leikkaus (esim. Lonkan tai polven korvausleikkaus), laskimotromboembolian ehkäisyyn ja hoitoon sekä sydäninfarktin aikana.

  • Fondaparinuuksi - yliannostus

Valitettavasti tällä hetkellä ei ole ainetta, joka neutralisoi fondaparinuuksin vaikutusta, protamiinisulfaatti ei estä sen antikoagulanttiominaisuuksia.

3. Suorat suun tekijän Xa estäjät

A) Rivaroksabaani

Rivaroksabaani on suhteellisen uusi lääke lääkemarkkinoilla.

  • Rivaroksabaani - toimintamekanismi

Rivaroksabaanin vaikutusmekanismi perustuu hyytymistekijä Xa: n suoraan neutralointiin, lääkemolekyyli sitoutuu tekijän Xa aktiiviseen kohtaan ja inaktivoi siten sen.

Estämällä tekijä Xa: n aktiivisuutta, ne estävät trombiinin tuotannon ja siten verihyytymän muodostumisen (on korostettava, että ne eivät estä jo tuotettua ja aktiivista trombiinia). On myös syytä huomata, että sille on ominaista toiminnan nopea alkaminen ja päättyminen.

  • Rivaroksabaani - antoreitti

On syytä huomata, että tämä on ensimmäinen suun kautta annettu tekijä Xa -inhibiittori, mikä tekee sen käytöstä erittäin kätevää potilaalle, mutta valitettavasti siihen liittyy lääkkeen korkea hinta.

  • Rivaroksabaani - veren hyytymisparametrien seuranta

Kun rivaroksabaania käytetään suositelluilla annoksilla potilaille, joiden munuaisten toiminta on normaali, veren hyytymisparametrien seuranta ja annoksen muuttaminen eivät ole tarpeen. Munuaisten vajaatoimintaa sairastavilla ihmisillä annoksen säätäminen on tarpeen.

  • Rivaroksabaani - käyttöaiheet

Rivaroksabaania käytetään potilailla estämään laskimotromboembolia ja sen hengenvaaralliset komplikaatiot (erityisesti ihmisillä, joille tehdään suuri ortopedinen leikkaus - lonkan tai polven korvaus), samoin kuin ihmisillä, joilla on diagnosoitu eteisvärinä. Tässä tilanteessa se vähentää aivohalvauksen, keuhkoembolian ja syvä laskimotromboosin riskiä.

  • Rivaroksabaani - sivuvaikutukset

Rivaroksabaanin haittavaikutuksia ovat väsymys, hengenahdistus, vaalea iho, pahoinvointi ja lisääntyneet maksan transaminaasit. On syytä huomata, että verenvuoto ei ole yleinen komplikaatio, jota havaitaan rivaroksabaania saavilla potilailla, kun taas niiden esiintymisriski kasvaa merkittävästi, kun samanaikaisesti käytetään muita lääkkeitä, esim. Ei-steroidiset tulehduskipulääkkeet.

  • Rivaroxaban - yliannostus

Valitettavasti neutralointiainetta ei ole tällä hetkellä saatavilla
rivaroksabaani ja muut oraaliset tekijä Xa: n estäjät.

B) Apiksaban

Rivaroksabaanin kaltainen lääke.

4. Lääkkeet, jotka estävät suoraan trombiinin aktiivisuutta

Suoriin trombiinin estäjiin kuuluvat hirudiini, rekombinantit hirudiinit (lepirudiini ja deszyrudiini) ja sen synteettiset analogit (bivalirudiini ja argatrobaani).

  • Lääkkeet, jotka estävät suoraan trombiinin aktiivisuutta - vaikutusmekanismi

Suorien trombiini-inhibiittorien vaikutus perustuu sitoutumiseen trombiinin aktiiviseen kohtaan siten, että ne muodostavat kompleksin (ne eivät toimi antitrombiinin, kuten fraktioidun hepariinin tai pienimolekyylipainoisten hepariinien, kautta). Sitoutunut trombiini menettää antikoagulanttiominaisuutensa, koska se ei voi sitoutua fibrinogeeniin.

  • Lääkkeet, jotka estävät suoraan trombiinin aktiivisuutta - antoreitti

Suorien trombiinin estäjien antoreitti vaihtelee lääkkeen vaikuttavan aineen mukaan. Lepirudiinia ja bivalirudiinia käytetään vain parenteraalisesti, kun taas dabigatraania käytetään suun kautta.

  • Lääkkeet, jotka estävät suoraan trombiinin aktiivisuutta - veren hyytymisparametrien seuranta

Hirudiinin ja sen analogien antikoagulanttivaikutus arvioidaan laboratoriotutkimusten tulosten, nimittäin aktivoidun osittaisen tromboplastiiniajan (APTT) perusteella. Lääkäri valitsee lääkeannoksen erikseen jokaiselle potilaalle ja hänen kliinisestä tilastaan ​​riippuen. On syytä mainita, että dabigatraani ei vaadi veren hyytymisparametrien seurantaa, joten sen käyttö on potilaille kätevää ja mukavaa.

  • Lääkkeet, jotka estävät suoraan trombiinin aktiivisuutta - indikaatiot

Suoria trombiinin estäjiä, erityisesti argatrobaania, käytetään hepariinitrombosytopenian (HIT) hoidossa. Interventiokardiologiassa ne ovat antitromboottista hoitoa perkutaanisten sepelvaltimoiden (PCI) aikana. Lisäksi dabigatran on suositeltava lääke, joka vähentää laskimotromboembolian ja sen hengenvaarallisten komplikaatioiden riskiä. Sitä tulisi käyttää myös eteisvärinää sairastavilla potilailla iskeemisen aivohalvauksen ja systeemisen embolian estämiseksi.

  • Lääkkeet, jotka estävät suoraan trombiinin aktiivisuutta - sivuvaikutukset

Suoraa trombiinin estäjää käyttävillä potilailla havaitut komplikaatiot ovat pääasiassa verenvuotoa (erityisesti ruoansulatuskanavasta) sekä hengenvaarallisia anafylaktisia reaktioita (lähinnä lepirudiinin jälkeen). Raskaana olevat ja imettävät naiset eivät saa käyttää tämän ryhmän lääkkeitä.

  • Lääkkeet, jotka estävät suoraan trombiinin aktiivisuutta - vasta-aiheet

Lepirudiinia tulee käyttää varoen potilaille, joilla on tiedossa oleva munuaisten vajaatoiminta, sekä ihmisille, jotka ovat käyttäneet sitä aiemmin. On osoitettu, että noin puolet laskimonsisäistä lepirudiinia saavista potilaista kehittää vasta-aineita lepirudiini-trombiinikompleksia vastaan, mikä voi voimistaa antikoagulanttivaikutusta.

On syytä huomata, että munuaissairaudet eivät edellytä argatrobaanin annoksen muuttamista, mutta sitä ei pidä käyttää maksan vajaatoimintaa sairastavilla ihmisillä.

Dabigatran on munuaisten kautta erittyvä lääke, joten munuaisten vajaatoimintaa sairastavilla potilailla lääkärin tulee muistaa noudattaa varovaisuutta ja muuttaa annostusta verilaboratoriotulosten perusteella (lääkäri ottaa huomioon kreatiniinipuhdistuman ja GFR-arvon). Dabigatraani on vasta-aiheinen munuaisten tai maksan vajaatoiminnan yhteydessä.

  • Lääkkeet, jotka estävät suoraan trombiinin aktiivisuutta - yliannostus

Valitettavasti tällä hetkellä ei ole saatavilla mitään vaikuttavaa ainetta suorien trombiini-inhibiittoreiden vaikutusten torjumiseksi.

Tunnisteet:  terveys Kauneus Leikkaa-Lapsi 

Mielenkiintoisia Artikkeleita

add