Bactrim®

5 ml siirappia sisältää 240 mg ko-trimoksatsolia (200 mg sulfametoksatsolia ja 40 mg trimetopriimia); siirappi sisältää sorbitolia. 1 tabletti sisältää 480 mg ko-trimoksatsolia (400 mg sulfametoksatsolia ja 80 mg trimetopriimia). 1 tabletti forte sisältää 960 mg ko-trimoksatsolia (800 mg sulfametoksatsolia ja 160 mg trimetopriimia).

Toiminta

Kemoterapeuttinen - sulfonamidin (sulfametoksatsolin) ja diaminopyrimidiinijohdannaisen (trimetoprim) yhdistelmä suhteessa 5: 1 - ko-trimoksatsoli. Molemmilla komponenteilla on synergistinen antibakteerinen vaikutus häiritsemällä foolihapposynteesin eri vaiheita. Yleensä herkät mikro-organismit (MIC Moraxella catarrhalis, Haemophilus influenzae (β-laktamaasipositiivinen, β-laktamaasigatiivi), Haemophilus parainfluenzae, Escherichia coli, Citrobacter freundii, muut Citrobacter spp., Klebsiella pneumoniae, Klebsiella pneumonia pneumoniae, Klebsie pneumoniae cloacae, Enterobacter aerogenes, Hafnia alvei, Serratia marcescens, Serratia liquefaciens, muut Serratia spp., Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Morganella morganii, Shigella spp., Yersinia enterocolitica, muut Yersinia spp., Vibse cholera, Edwards. cepacia, Burkholderia (Pseudomonas) pseudomallei Seuraavien organismien katsotaan olevan alttiita kliinisen kokemuksen perusteella: Brucella spp., Listeria monocytogenes, Nocardia asteroides, Pneumocystis jirovecii, Cyclospora cayetanensis Osittain herkkiä organismeja (MIC = 80-160 mg) Staphylococcus aureus (metisilliinille herkkä ja metisilliinille vastustuskykyinen), Staphylococcus spp. (Coagulase-negatiivinen), St reptococcus pneumoniae (penisilliinille herkkä, penisilliinille vastustuskykyinen), Haemophilus ducreyi, Providencia rettgeri, muut Providencia spp., Salmonella typhi, Salmonella enteritidis, Stenotrophomonas maltophilia (Xanthomonas maltophilia), lähinnä Acinetobacterin bakteerihappobakteri . Resistentit mikro-organismit (MIC> 160 mg / l): Mycoplasma spp., Mycobacterium tuberculosis, Treponema pallium. Valmisteen molemmat komponentit imeytyvät nopeasti ja melkein kokonaan ruoansulatuskanavasta (absoluuttinen hyötyosuus on 100%) saavuttaen Cmax-arvon 2-4 tunnissa.Sulfametoksatsoli sitoutuu noin 66% plasman proteiineihin ja 37% trimetoprimiin. Kotrimoksatsoli tunkeutuu kudoksiin ja kehon nesteisiin, ml. eturauhanen, siemenneste, emättimen eritteet, sylki, keuhkot, sappi, aivo-selkäydinneste, vesipitoinen huumori, interstitiaalinen neste ja muut kehon suonensisäiset nesteet. Se tunkeutuu myös istukkaan ja äidinmaitoon. Noin 20% trimetopriimiannoksesta metaboloituu (mukaan lukien CYP3A4, CYP1A2 ja CYP2C9); osa metaboliiteista on mikrobiologisesti aktiivisia. Noin 80% sulfametoksatsoliannoksesta metaboloituu maksassa. Munuaiset eliminoivat molemmat aineet ja niiden metaboliitit melkein kokonaan glomerulussuodatuksen ja tubuluserityksen seurauksena, jolloin molempien vaikuttavien aineiden virtsapitoisuus on paljon suurempi kuin veressä. Noin 2/3 trimetopriimiannoksesta ja 1/4 sulfametoksatsoliannoksesta erittyy muuttumattomana virtsaan. Pieni määrä kutakin ainetta erittyy ulosteeseen. Sulfametoksatsolin T0,5 on noin 11 h, trimetoprim - noin 10 h. Vaikeaa munuaisten vajaatoimintaa sairastavilla potilailla molempien aineiden T0,5 pidentyy. Ajoittainen tai jatkuva ambulatorinen peritoneaalidialyysi ei vaikuta merkittävästi ko-trimoksatsolin eliminaatioon. Sulfametoksatsoli ja trimetopriimi poistuvat merkittävästi hemodialyysillä ja hemofiltraatiolla. Sulfametoksatsolin ja trimetopriimin farmakokinetiikka potilailla, joilla on kohtalainen tai vaikea maksan vajaatoiminta, eivät poikkea merkittävästi terveiden koehenkilöiden farmakokinetiikasta. Kystistä fibroosia sairastavilla potilailla trimetopriimin munuaispuhdistuma ja sulfametoksatsolin metabolinen puhdistuma lisääntyvät; seurauksena plasman kokonaispuhdistuma kasvaa molemmille aineille ja T0,5 eliminoitumisvaiheessa lyhenee. Sulfametoksatsolin ja trimetopriimin farmakokinetiikka pediatrisissa väestöryhmissä on iästä riippuvainen: vastasyntyneillä se on rajallista kahden ensimmäisen elinkuukauden aikana, minkä jälkeen eliminaatio lisääntyy, kokonaispuhdistuma kasvaa ja T0,5 lyhenee eliminoitumisvaiheessa; erot ovat merkittävimpiä imeväisillä (> 1,7–24 kuukautta) ja ikääntymisen myötä pienemmillä kuin pikkulapsilla (1–3,6 vuotta), lapsilla (7,5 vuotta ja <10 vuotta) ) ja aikuiset.

Annostus

Suullisesti. Alle 12-vuotiaat lapset (siirapina): 36 mg / kg painokiloa kohti / vrk ko-trimoksatsolia (eli 30 mg / kg painokiloa kohti päivässä sulfametoksatsolia ja 6 mg / kg painokiloa kohti / vrk trimetoprimi), jaettuna kahteen annokseen (annettuna 12 h). Yleensä - vastasyntyneet 6 viikon iästä 5 kuukauden ikään: 2,5 ml 12 tunnin välein; 6 kuukauden ikäiset lapset enintään 5 vuotta: 5 ml 12 tunnin välein; 6–12-vuotiaat lapset: 10 ml 12 tunnin välein. Pneumocystis jirovecii -keuhkokuumeen hoitoon käytetään enintään 120 mg / kg / vrk ko-trimoksatsolia (ts. 100 mg / kg / vrk sulfametoksatsolia ja 20 mg trimetopriimi / kg painokiloa kohti / vrk), jaettuna yhtä suurina annoksina 6 tunnin välein 14 päivän ajan; Pneumocystis jirovecii -keuhkokuumeen profylaksissa - 900 mg / m2 / vrk ko-trimoksatsolia (ts. 750 mg / m2 / vrk sulfametoksatsolia ja 150 mg / m2 / vrk trimetopriimia), jaettuna kahteen annokseen, joka annetaan 12 välein h seuraavien 3 päivän ajan viikossa (päivittäinen enimmäisannos on 1920 mg ko-trimoksatsolia, ts.1600 mg sulfametoksatsolia ja 320 mg trimetopriimia). Aikuiset ja yli 12-vuotiaat lapset (tablettien muodossa; siirappia voidaan käyttää potilaille, jotka eivät pysty nielemään tabletteja): 960 mg 12 tunnin välein; vaikeissa infektioissa 1440 mg 12 tunnin välein. Pitkäaikaisessa hoidossa (yli 14 vuorokautta) vähimmäisannos on 480 mg 12 tunnin välein. Akuuteissa infektioissa lääkettä tulee antaa vähintään 5 päivää tai vähintään 2 vuorokautta. niillä on jo infektion merkkejä. Käytä Pneumocystis jirovecii -keuhkokuumeen hoitoon annosta, joka on enintään 120 mg / kg / vrk ko-trimoksatsolia (ts. 100 mg / kg / vrk sulfametoksatsolia ja 20 mg / kg / vrk trimetopriimia) jaettuna yhtä suurina annoksina. annetaan 6 tunnin välein 14 päivän ajan; Pneumocystis jirovecii -keuhkokuumeen ennaltaehkäisyyn - 480-960 mg kerran päivässä. Pehmeä haavaumahoito: 960 mg 12 tunnin välein; jos parantumisesta ei ole näkyviä merkkejä 7 päivän kuluttua, harkitse lääkkeen ottamista vielä 7 päivän ajan (hoitoon vastaamatta jättäminen voi kuitenkin tarkoittaa, että tauti johtuu vastustuskykyisistä kannoista). Komplisoitumattoman akuutin virtsateiden tulehduksen hoito: kertaluonteinen (mieluiten nukkumaan mennessä) 1920-2880 mg. Erityiset potilasryhmät. Potilaat, joilla on munuaisten vajaatoiminta ja kreatiniinipuhdistuma (CCr)> 30 ml / min - tavanomainen annos; CCr 15-30 ml / min - puolet standardiannoksesta; CCr Antotapa. Ota valmiste aterian jälkeen.

Käyttöaiheet

Ko-trimoksatsolille herkkien mikro-organismien aiheuttamat infektiot aikuisten, nuorten ja yli 6 viikon ikäisten lasten hoidossa Hengitysteiden infektiot - kroonisen keuhkoputkentulehduksen pahenemisen yhteydessä. Välikorvan tulehdus. Ruoansulatuskanavan infektio, mukaan lukien lavantauti ja matkustajan ripuli. Pneumocystis jirovecii -keuhkokuumeen hoito ja ennaltaehkäisy (ensisijainen ja sekundaarinen) aikuisilla ja lapsilla, erityisesti vakavasti immuunipuutteisilla potilailla. Virtsatieinfektio ja pehmeä haava. Sitä voidaan käyttää hyöty-riskisuhteen huomioon ottamisen, epidemiologisten tietojen ja bakteeriresistenssin tarkistamisen jälkeen. Valmistetta hoidettaessa on otettava huomioon antibakteeristen lääkkeiden asianmukaista käyttöä koskevat viralliset suositukset. Lääkettä tulisi käyttää infektioiden hoitoon tai ehkäisyyn vain, kun on vahvistettu tai on perusteltua epäillä, että ne ovat bakteerien tai muiden ko-trimoksatsolille herkkien mikro-organismien aiheuttamia. Tällaisten tietojen puuttuessa empiirisessä prosessissa sopivan antibioottihoidon valinnassa tulisi ottaa huomioon paikalliset epidemiologiset ja lääkeherkkyysolosuhteet.

Vasta-aiheet

Yliherkkyys ko-trimoksatsolille tai jollekin apuaineelle. Vakava vaurio maksan parenkyymissä. Vaikea munuaisten vajaatoiminta, kun CCr <15 ml / min. Dofetilidin samanaikainen käyttö. Alle 6 viikon ikäiset lapset.

Varotoimenpiteet

Älä käytä ko-trimoksatsolia, paitsi ehdottoman välttämättömästi, potilaille: joilla on G-6-PD-puutos (hemolyysiriski; jos hoito on tarpeen, tulisi antaa vain lääkkeen vähimmäisannokset); joilla on vakavia hematologisia häiriöitä. Foolihapon puutteeseen liittyviä hematologisia haittavaikutuksia voi esiintyä vanhuksilla, potilailla, joilla on ennestään foolihappopuutos, tai potilailla, joilla on munuaisten vajaatoiminta (nämä oireet häviävät foliinihapon annon jälkeen). Käytä erityistä varovaisuutta vanhuksilla, joiden munuaisten ja / tai maksan toiminta on heikentynyt tai jos muita lääkkeitä käytetään samanaikaisesti (vakavien haittavaikutusten riski on suurempi); joilla on vaikea allergia tai joilla on ollut keuhkoastma; porfyrian kanssa; joilla on heikentynyt kilpirauhasen toiminta. Pitkäaikaista ko-trimoksatsolihoitoa saaville potilaille on seurattava säännöllisiä verikokeita, virtsakokeita ja munuaisten toimintaa. Riittävä nesteen saanti ja diureesi tulisi varmistaa kristallurian estämiseksi. Munuaisten toimintaa ja veren kaliumpitoisuutta on seurattava huolellisesti potilailla, joilla on heikentynyt kaliummetabolia, munuaisten vajaatoiminta, hoito hyperkalemiaa aiheuttavilla lääkkeillä sekä potilailla, jotka saavat suuria annoksia ko-trimoksatsolia (esim. Pneumocystis jirovecii -keuhkokuumeen hoitoon). Jos yskää tai hengenahdistusta ilmenee tai pahenee yllättäen hoidon aikana, potilas tulee arvioida uudelleen ja harkita ko-trimoksatsolihoidon keskeyttämistä eosinofiilisen tai allergisen alveoliitin kehittymisen riskin vuoksi. Co-trimoksatsolilla hoidettuja potilaita on seurattava ihoreaktioiden varalta. Jos ilmenee ihottumaa, vakavia hematologisia häiriöitä tai muita vakavia haittavaikutuksia, hoito on lopetettava välittömästi. Co-trimoksatsolia ei voida antaa uudelleen potilaille, joille on kehittynyt Stevens-Johnsonin oireyhtymä tai toksinen epidermaalinen nekrolyysi valmisteen antamisen jälkeen. "Hitaiden asetylaattoreiden" ryhmään kuuluvat potilaat voivat olla alttiimpia yksilölliselle yliherkkyydelle sulfonamideille (idiosynkraattinen ilmiö). Sorbitolipitoisuuden vuoksi siirappia ei tule käyttää potilaille, joilla on fruktoosi-intoleranssi.

Ei-toivottu toiminta

Yleiset: pahoinvointi, oksentelu, kohonneet seerumin transaminaasiarvot, kohonnut veren ureapitoisuus, kohonnut veren kreatiniinipitoisuus, lääkepurkaus, eksfoliatiivinen dermatiitti, ihottuma, makulopapulaarinen ihottuma, ihottumainen ihottuma, punoitus, kutina. Melko harvinaiset: ripuli, pseudomembranoottinen enteriitti, veren bilirubiinipitoisuuden nousu, hepatiitti, sieni-infektiot (esim. Kandidiaasi), kouristukset, munuaisten vajaatoiminta, nokkosihottuma. Harvinaiset: leukopenia, granulosytopenia, trombosytopenia, anemia (megaloblastinen, hemolyyttinen, autoimmuuninen, aplastinen), stomatiitti, glossiitti, laskimokipu ja flebiitti, kolestaasi, hypoglykemia (erityisesti munuaisten vajaatoimintaa sairastavilla potilailla, maksasairaus, aliravitsemus tai suuret annokset ko-trimoksatsolia), neuropatia (mukaan lukien perifeerinen neuropatia ja parestesia), hallusinaatiot, kristalluria. Hyvin harvinaiset: methemoglobinemia, agranulosytoosi, pansytopenia, allerginen sydänlihastulehdus, tinnitus, huimaus, uveiitti, maksanekroosi, yliherkkyys ja allergiset reaktiot (kuume, angioedeema, anafylaktoidiset reaktiot, seerumitauti), rabdomyolyysi, ataksia, aseptinen aivokalvontulehdus, pseudo-dermatiitti, interstitiaalinen nefriitti, lisääntynyt diureesi, keuhkoinfiltraatit, erythema multiforme, valoherkkyys, Stevens-Johnsonin oireyhtymä, toksinen epidermaalinen nekrolyysi, huumeiden ihottuma (eosinofilia ja systeemiset oireet) , Enoch-Schonlein purpura. Tuntematon: verkkokalvon vaskuliitti, akuutti haimatulehdus, sappitiehien atrofiaoireyhtymä, hyperkalemia (etenkin potilailla, joilla on heikentynyt kaliummetabolia, munuaisten vajaatoiminta tai jotka käyttävät lääkkeitä, jotka lisäävät kaliumpitoisuutta, tai joita hoidetaan suurilla annoksilla trimetopriimia tulehduksen hoitoon. pneumocystis jirovecii), hyponatremia, nivelkipu, lihaskipu, aivovaskuliitti, keuhkoverisuonitulehdus, vaskuliitti, nekrotisoiva vaskuliitti, polyangiitilla varustettu granulomatoosi, nodarteris polyarteritis. Joillakin potilailla, joilla on akuutti haimatulehdus, on ollut vakavia sairauksia, mukaan lukien aids. HIV-potilailla haittavaikutustyypit ovat samanlaisia ​​kuin väestössä, mutta jotkut haittavaikutukset voivat olla yleisempiä ja niillä voi olla erilainen kliininen kuva - hyvin yleinen: leukopenia, granulosytopenia, trombosytopenia, anoreksia, pahoinvointi, oksentelu, ripuli, kuume (yleensä makulopapulaarinen ihottuma), lisääntyneet transaminaasiarvot, hyperkalemia, makulopapulaarinen ihottuma, kutina; melko harvinainen: hyponatremia, hypoglykemia.

Raskaus ja imetys

Sikiön epämuodostumien riskiä naisilla, joita hoidettiin ko-trimoksatsolilla raskauden alkuvaiheessa, ei ole selvästi osoitettu. Koska sekä trimetopriimi että sulfametoksatsoli läpäisevät istukan ja voivat vaikuttaa foolihapon metaboliaan, ko-trimoksatsolin käyttöä raskauden aikana tulisi harkita vain, jos odotetut hyödyt ovat suuremmat kuin sikiölle mahdollisesti aiheutuvat riskit. Tällöin raskaana oleville potilaille tai naisille, jotka aikovat tulla raskaaksi, suositellaan 5 mg päivässä foolihappoa ko-trimoksatsolin käytön aikana. Jos mahdollista, ko-trimoksatsolin käyttöä raskauden viimeisessä vaiheessa tulisi välttää vastasyntyneen keltaisuusriskin vuoksi. Sekä trimetopriimi että sulfametoksatsoli erittyvät äidinmaitoon. Vaikka imetettävän lapsen ottamien lääkkeiden määrä on pieni, vauvalle aiheutuva riski (aivokuoren keltaisuus, yliherkkyys) on punnittava suhteessa odotettuun terapeuttiseen hyötyyn äidille.

Kommentit

Kotrimoksatsoli voi lisätä veren kreatiniinipitoisuuden (noin 10%) tuloksia, jotka on saatu käyttämällä Jaffen reaktiota emäksisen pikraatin kanssa; saattaa aiheuttaa vääriä metotreksaattikonsentraation mittauksia veressä kilpailevalla proteiinia sitovalla tekniikalla käyttäen bakteeridihydrofolaattireduktaasia sitoutumisproteiinina (häiriötä ei tapahdu, kun metotreksaattikonsentraatiota mitataan radioimmunomäärityksellä). Tiedot perustuvat Valmisteyhteenveto 17.8.2017 Nykyinen valmisteyhteenveto on saatavana osoitteesta www.roche.pl.

Vuorovaikutukset

Trimetopriimi on orgaanisen kationin kuljettaja 2: n (OCT2) estäjä ja heikko CYP2C8: n estäjä. Sulfametoksatsoli on heikko CYP2C9: n estäjä. Systeeminen altistuminen OCT2: n kuljettamille lääkkeille (esim. Dofetilidi, amantadiini, memantiini ja lamivudiini) voi lisääntyä, kun niitä annetaan samanaikaisesti ko-trimoksatsolin kanssa. Valmiste lisää merkittävästi dofetilidin pitoisuutta ja altistusta, mikä lisää vakavien kammioperäisten rytmihäiriöiden riskiä, ​​mukaan lukien kääntyvien kärkien takykardia - käyttö dofetilidin kanssa on vasta-aiheista. Amantadiinia tai memantiinia käyttävillä potilailla saattaa olla suurempi neurologisten haittatapahtumien, kuten deliriumin ja myoklonus, riski. Ensisijaisesti CYP2C8-entsyymin välityksellä metaboloituvien lääkkeiden (paklitakseli, amiodaroni, dapsoni, repaglinidi, rosiglitatsoni ja pioglitatsoni) systeeminen altistus voi lisääntyä, kun niitä annetaan samanaikaisesti ko-trimoksatsolin kanssa. Paklitakselilla ja amiodaronilla on kapea terapeuttinen indeksi - samanaikaista käyttöä simimoxatsolin kanssa ei suositella. Sekä dapsoni että ko-trimoksatsoli voivat aiheuttaa methemoglobinemiaa, mikä saattaa aiheuttaa sekä farmakokineettisiä että farmakodynaamisia yhteisvaikutuksia, ja potilaita tulee seurata methemoglobinemian varalta, kun niitä annetaan samanaikaisesti; mikäli mahdollista, harkitse vaihtoehtoisia hoitomuotoja. Repaglinidia, rosiglitatsonia tai pioglitatsonia saavia potilaita on seurattava säännöllisesti hypoglykemian varalta. Systeeminen altistuminen pääasiassa CYP2C9: n kautta metaboloituville lääkkeille voi lisääntyä, kun sitä annetaan samanaikaisesti ko-trimoksatsolin kanssa; tämä koskee uusi. lääkkeet: kumariinit (varfariini, asenokumaroli, fenprokumoni) - säätävät hyytymisparametreja; fenytoiini - seuraa fenytoiinitoksisuuden oireita; sulfonyyliureat (glibenlamidi, gliklatsidi, glipitsidi, klooripropamidi ja tolbutamidi) - tarkista verensokerisi säännöllisesti (hypoglykemiaa saattaa esiintyä). Veren digoksiinipitoisuuden nousu voi ilmetä samanaikaisen ko-trimoksatsolin käytön yhteydessä, erityisesti iäkkäillä potilailla - tarkista digoksiinin pitoisuus veressä. Koimotoksatsolin käyttö myelosuppressiivisten tai nefrotoksisten lääkkeiden kanssa, kuten nukleosidianalogit, takrolimuusi, atsatiopriini tai merkaptopuriini, lisää myelo- ja nefrotoksisuuden riskiä - potilaita tulee seurata huolellisesti, kun niitä annetaan samanaikaisesti. Samanaikaista käyttöä klotsapiinin kanssa, ts. Lääkeaineen, joka voi aiheuttaa agranulosytoosia, tulisi välttää. Trombosytopeniaa on havaittu lisääntyneen iäkkäillä potilailla, jotka käyttävät samanaikaisesti tiettyjä diureetteja, etenkin tiatsidia - verihiutaleiden määrää on seurattava säännöllisesti diureetteja saavilla potilailla. Sulfametoksatsoli voi kilpailla seerumin proteiineihin sitoutumisen ja metotreksaatin munuaiskuljetusten kanssa, mikä lisää vapaan metotreksaatin fraktiota ja metotreksaatin kokonaisaltistusta kehossa; trimetopriimilla on alhainen affiniteetti ihmisen dehydrofolaattireduktaasiin, mutta se voi lisätä metotreksaatin toksisuutta, varsinkin jos esiintyy muita riskitekijöitä, kuten: ikä, hypoalbuminemia, epänormaali munuaisten toiminta, heikentynyt luuytimen varanto ja suurten metotreksaattiannosten käyttö - riskiryhmässä olevia potilaita tulee hoitaa foolihappo tai kalsiumfolinaatti metotreksaatin haittavaikutusten estämiseksi hemopoieesissa. Trimetopriimia ja metotreksaattia samanaikaisesti käyttävillä potilailla on raportoitu pansytopeniaa. Kotrimoksatsoli, jota käytetään pyrimetamiinin kanssa (annoksella> 25 mg / viikko), voi aiheuttaa megaloblastista anemiaa. Kotrimoksatsolilla on kaliumia säästävä vaikutus - varovaisuutta on noudatettava, kun ko-trimoksatsolia annetaan samanaikaisesti muiden veren kaliumia lisäävien lääkkeiden, esim. ACE: n estäjien ja angiotensiinireseptorin salpaajien, kaliumia säästävien diureettien ja prednisolonin kanssa. Munuaisfunktion ohimenevää heikkenemistä on havaittu potilailla, joita hoidettiin ko-trimoksatsolilla ja syklosporiinilla munuaisensiirron jälkeen. Kotrimoksatsoli tehostaa suun kautta otettavien hypoglykeemisten lääkkeiden vaikutusta - suositellaan tiheämpää glykeemistä kontrollia ja mahdollista muutosta diabeteslääkkeiden annoksessa ko-trimoksatsolin antamisen aikana ja sen jälkeen.

Hinta

Bactrim®, hinta 100% PLN 12,58

Valmiste sisältää ainetta: ko-trimoksatsoli