Haloperidoli WZF

1 ml liuosta järkytyksestä sisältää 5 mg haloperidolia.

Toiminta

Neuroleptinen lääke, joka kuuluu butyrofenonijohdannaisten ryhmään. Sillä on voimakas antipsykoottinen ja rauhoittava vaikutus. Se vähentää ahdistusta, aggressiivisuutta, psykomotorista levottomuutta, taipumusta hallusinaatioihin ja harhaluuloihin. Haloperidoli on voimakas keskushermoston ja perifeeristen dopaminergisten reseptorien antagonisti. Sillä on antikolinergisiä ominaisuuksia ja se sitoutuu myös opioidireseptoreihin. Se imeytyy hyvin ruoansulatuskanavasta ja saavuttaa Cmax-arvon veressä 3-6 tuntia antamisen jälkeen. Noin 92% siitä sitoutuu plasman proteiineihin. Se erittyy noin 40% virtsaan ja 15% ulosteeseen. T0,5 on 12-37 h. Haloperidoli ylittää veri-aivoesteen.

Annostus

Lihaksensisäisesti. Aikuiset. Vakavan akuutin psykomotorisen agitaation oireiden nopea hallinta psykoottisten häiriöiden aikana tai kaksisuuntaisen mielialahäiriön maanisissa jaksoissa, kun oraalista hoitoa ei voida käyttää: 5 mg. Annos voidaan toistaa joka tunti, kunnes oireet ovat riittävästi hallinnassa. Enintään 15 mg / vrk annokset ovat riittäviä useimmille potilaille. Suurin annos on 20 mg / vrk. Valmisteen käytön jatkamista tulisi arvioida hoidon varhaisessa vaiheessa. Lopeta injektioneste, liuos heti, kun se on kliinisesti aiheellista, mutta jos jatkohoitoa tarvitaan, aloita oraalinen haloperidoli 1: 1 -annoksella ja säädä annos kliinisen vasteen mukaan. Deliriumin kiireellinen hoito muun kuin farmakologisen hoidon epäonnistumisen jälkeen: 1-10 mg. Hoito aloitetaan pienimmällä mahdollisella annoksella, ja jos levottomuus jatkuu, säädä annosta 2-4 tunnin välein korkeintaan 10 mg / vrk annokseen. Lievän tai keskivaikean korean hoitoon Huntingtonin taudissa, kun muut lääkkeet eivät ole tehokkaita tai siedettyjä eikä oraalista hoitoa voida käyttää: 2-5 mg. Annos voidaan toistaa joka tunti, kunnes riittävä oireiden hallinta saavutetaan tai enimmäisannos on 10 mg / vrk. Postoperatiivisen oksentelun ja pahoinvoinnin ehkäisy yksinään tai yhdistelmänä potilailla, joilla on kohtalainen tai korkea riski, kun muut lääkkeet eivät ole tehokkaita tai niitä ei siedetä: 1-2 mg anestesian aloittamisen yhteydessä tai 30 minuutin ajan. ennen heräämistä. Postoperatiivisen pahoinvoinnin ja oksentelun yhdistetty hoito, kun muut lääkkeet ovat tehottomia tai sietämättömiä: 1-2 mg. Erityiset potilasryhmät. Haloperidolin suositeltu aloitusannos iäkkäillä potilailla on puolet pienimmästä suositellusta annoksesta aikuisille. Suurin annos vanhuksille on 5 mg / vrk. Yli 5 mg: n vuorokausiannoksia tulisi harkita vain potilaille, jotka ovat sietäneet suuremmat annokset ja yksilöllisen hyötyprofiilin uudelleenarvioinnin jälkeen riskin yksittäiselle potilaalle. Annosta ei tarvitse muuttaa, kun lääkettä käytetään munuaisten vajaatoimintaa sairastavilla potilailla, mutta varovaisuutta on kuitenkin noudatettava. Potilaat, joilla on vaikea munuaisten vajaatoiminta, saattavat kuitenkin tarvita pienemmän aloitusannoksen, ja seuraavat annokset on sovitettava hoitovasteen mukaan. Maksan vajaatoiminnan vaikutusta haloperidolin farmakokinetiikkaan ei ole arvioitu. Koska haloperidoli metaboloituu suuressa määrin maksassa, aloitusannoksen puolittaminen on suositeltavaa ja seuraavat annokset on sovitettava hoitovasteen mukaan.

Käyttöaiheet

Aikuiset. Hallitse nopeasti vakavan akuutin levottomuuden oireita psykoottisissa häiriöissä tai maniavaiheissa kaksisuuntaisen mielialahäiriön tilanteissa, joissa oraalista hoitoa ei voida käyttää. Deliriumin hätähoito lääkehoidon epäonnistumisen jälkeen. Lievän tai keskivaikean korean hoito Huntingtonin taudissa, kun muut hoidot eivät ole toimineet tai niitä ei siedetä eikä oraalista hoitoa voida antaa. Leikkauksen jälkeisen oksentelun ja pahoinvoinnin estämiseksi yksin tai yhdessä potilaille, joilla on kohtalainen tai korkea riski, kun muut lääkkeet eivät ole tehokkaita tai niitä ei siedetä. Postoperatiivisen pahoinvoinnin ja oksentelun yhdistetty hoito, kun muut lääkkeet ovat tehottomia tai sietämättömiä.

Vasta-aiheet

Yliherkkyys vaikuttavalle aineelle tai jollekin apuaineelle. Kooma. Keskushermoston masennus. Parkinsonin tauti. Dementia Lewyn ruumiilla. Progressiivinen supranukleaarinen halvaus. Tunnetaan QTc-ajan pidentymisestä tai synnynnäisestä pitkän QT-oireyhtymästä. Viimeaikainen akuutti sydäninfarkti. Dekompensoitu sydämen vajaatoiminta. Kammioperäisten rytmihäiriöiden tai kääntyvien kärkien takykardia. Hallitsematon hypokalemia. Muiden QT-aikaa pidentävien lääkkeiden käyttö.

Varotoimenpiteet

Käytä varoen iäkkäillä potilailla, joilla on dementiaan liittyvä psykoosi lisääntyneen kuolemanriskin takia. Haloperidolin käytön yhteydessä on raportoitu QTc-ajan pidentymistä ja / tai kammioperäisiä rytmihäiriöitä harvinaisissa äkillisissä tapauksissa. Tällaisten tapahtumien riski kasvaa suurilla annoksilla, suurilla plasmapitoisuuksilla ja alttiilla potilailla tai parenteraalisen, erityisesti laskimonsisäisen annon jälkeen. Varovaisuutta on noudatettava potilaille, joilla on bradykardia, sydänsairaus, QTc-ajan pidentyminen suvussa tai joilla on tai on aiemmin ollut alkoholin väärinkäyttöä. Varovaisuutta on noudatettava myös potilaille, joilla haloperidolin pitoisuudet plasmassa voivat nousta suuriksi. Ennen hoidon aloittamista suositellaan EKG: tä. Hoidon aikana jokaisella potilaalla on harkittava EKG: n tarvetta QTc-ajan pidentymiselle tai kammioperäisille rytmihäiriöille. Jos QT-aika pidentyy hoidon aikana, annoksen pienentämistä suositellaan, mutta jos QTc-aika ylittää 500 ms, haloperidolin käyttö on lopetettava. Elektrolyyttihäiriöt, kuten hypokalemia ja hypomagnesemia, lisäävät kammioperäisten rytmihäiriöiden riskiä, ​​ja ne on korjattava ennen haloperidolihoidon aloittamista. Siksi on suositeltavaa testata elektrolyytit ennen hoidon aloittamista ja seurata säännöllisesti hoidon aikana. Takykardian ja hypotension (mukaan lukien ortostaattinen hypotensio) tapauksia on myös raportoitu, ja varovaisuutta on noudatettava annettaessa haloperidolia potilaille, joilla on hypotension tai ortostaattisen hypotension oireita. Sitä tulee käyttää varoen potilaille, joilla on aivohalvauksen riskitekijöitä. Jos pahanlaatuinen neuroleptinen oireyhtymä kehittyy, psykoosilääkkeen anto on lopetettava välittömästi ja aloitettava asianmukainen oireenmukainen hoito ja potilasta on seurattava tarkoin. Haloperidolihoito on lopetettava tardiivisen dyskinesian merkkien tai oireiden ilmetessä. Ekstrapyramidaalioireyhtymän oireita (esim. Vapina, hypertonia, liiallinen syljeneritys, hitaat liikkeet, akatisia, akuutti dystonia). Annoksen suurentaminen voi pahentaa akatisiaa. Miehillä ja nuoremmilla ihmisillä on suurempi dystonian riski. Akuutti dystonia voi vaatia valmisteen keskeyttämisen. Jos parkinsonismilääkkeiden samanaikainen käyttö on välttämätöntä, niitä voidaan jatkaa haloperidolin poistamisen jälkeen, jos niiden eliminaatio on nopeampaa kuin haloperidolin, EPS: n puhkeamisen tai pahenemisen välttämiseksi.On muistettava, että silmänsisäinen paine voi nousta, jos samanaikaisesti käytetään antikolinergisiä aineita, mukaan lukien parkinsonismissa käytettävät lääkkeet, haloperidolin kanssa. Varovaisuutta on noudatettava potilailla, joilla on epilepsia, ja potilailla, jotka ovat alttiita kohtauksille (esim. Alkoholin vieroitus ja aivovaurio). Annoksen säätäminen ja varovaisuus on suositeltavaa, kun lääkettä käytetään maksan vajaatoimintaa sairastavilla potilailla. Tyroksiini voi lisätä haloperidolin toksisia vaikutuksia. Kilpirauhasen liikatoimintaa sairastavilla ihmisillä psykoosilääkkeitä tulee antaa vain varoen samalla kun käytetään aina hoitoa kilpirauhasen normaalin toiminnan ylläpitämiseksi. Psykoosilääkkeiden endokriinisiin vaikutuksiin kuuluu hyperprolaktinemia. Varovaisuutta on noudatettava potilailla, joilla on hyperprolaktinemia, potilailla, joilla on aiemmin ollut prolaktiinista riippuvia kasvaimia tai joilla on ollut rintasyöpä. Laskimotromboembolian (VTE) tapauksia on raportoitu psykoosilääkkeiden käytön yhteydessä. Koska psykoosilääkkeitä saaneilla potilailla on usein hankittu laskimotromboembolian riskitekijä, kaikki mahdolliset laskimotromboembolian riskitekijät tulisi tunnistaa ennen haloperidolihoitoa ja hoidon aikana ja toteuttaa asianmukaiset ennaltaehkäisevät toimenpiteet. Skitsofreniassa terapeuttinen vaste psykoosilääkkeille voi viivästyä. Psykoosilääkkeiden käytön lopettamisen jälkeen perussairauden oireiden paluu ei välttämättä ole näkyvissä viikkoja tai kuukausia. Jos masennus on hallitseva oire, on suositeltavaa olla käyttämättä valmistetta monoterapiana. Haloperidolia voidaan käyttää masennuslääkkeiden kanssa olosuhteissa, joissa masennus ja psykoosi esiintyvät samanaikaisesti. Kaksisuuntaisen mielialahäiriön maniavaiheita hoidettaessa on olemassa riski siirtyä maniasta masennukseen. On tärkeää seurata potilaita vaiheen muutoksesta masennusvaiheeseen ja siihen liittyviin riskeihin, kuten itsemurhakäyttäytyminen, asianmukaisen hoidon aloittamiseksi, kun tällainen muutos tapahtuu. Lääkettä tulee käyttää varoen potilaille, jotka ovat sytokromi P450 2D6: n heikkoja metaboloijia ja jotka saavat samanaikaisesti CYP3A4: n estäjää. Injektionesteen turvallisuutta ja tehoa lapsilla ja alle 18-vuotiailla nuorilla ei ole varmistettu.

Ei-toivottu toiminta

Hyvin yleiset: levottomuus, unettomuus, ekstrapyramidaalioireyhtymän oireet, hyperkinesia, päänsärky. Yleiset: psykoottiset häiriöt, masennus, tardiivinen dyskinesia, akatisia, bradykinesia, dyskinesia, dystonia, hypokinesia, hypertonia, huimaus, uneliaisuus, lihasten vapina, paroksismaalinen pakonomainen katse, näköhäiriöt, hypotensio (mukaan lukien ortostaattinen), oksentelu, pahoinvointi , ummetus, suun kuivuminen, syljeneritys, poikkeavat maksan toimintakokeet, ihottuma, virtsaumpi, erektiohäiriöt, painonnousu, laihtuminen. Melko harvinaiset: leukopenia, yliherkkyys, sekavuus, libidon menetys, libidon heikkeneminen, levottomuus, kohtaukset, parkinsonismi, sedaatio, tahattomat lihassupistukset, näön hämärtyminen, takykardia, hengenahdistus, hepatiitti, keltaisuus, valoherkkyysreaktio, nokkosihottuma, kutina, hikoilu torticollis, lihasjäykkyys, lihaskouristukset, tuki- ja liikuntaelinten jäykkyys, amenorrea, galaktorrea, kuukautiskipu, rintakipu, rintojen arkuus, korkea kuume, kävelyhäiriöt. Harvinaiset: hyperprolaktinemia, pahanlaatuinen neuroleptinen oireyhtymä, heikentynyt motorinen toiminta, nystagmus, bronkospasmi, trismus, lihaskimppu vapina, kuukautiset, kuukautishäiriöt, seksuaalinen toimintahäiriö, EKG: n QT-ajan pidentyminen. Tuntematon: pansytopenia, agranulosytoosi, trombosytopenia, neutropenia, anafylaktinen reaktio, antidiureettisen hormonin epäasianmukaisen erityksen oireyhtymä, hypoglykemia, liikkumattomuus, piikkilihasten jäykkyys, naamio, kasvot, kääntyvien kärkien kammiotakykardia, ekstrasystolit, kurkunpään turvotus, maksan vajaatoiminta, kolestaasi, angioedeema, eksfoliatiivinen dermatiitti, leukosytoklastinen vaskuliitti, rabdomyolyysi, vastasyntyneiden vieroitusoireyhtymä, priapismi, gynekomastia, äkillinen kuolema, kasvojen turvotus, hypotermia. Sydänpysähdyksistä on raportoitu psykoosilääkkeillä. Lisäksi on raportoitu laskimotromboemboliasta, mukaan lukien keuhkoembolia ja syvä laskimotromboosi. Taajuutta ei tunneta.

Raskaus ja imetys

On suositeltavaa välttää käyttöä raskauden aikana. Kohtuullinen määrä tietoja raskaana olevista naisista (yli 400 valmistunutta raskautta) ei osoita haloperidolin epämuodostumia tai sikiötoksisuutta / vastasyntyneiden toksisuutta. Haloperidolin käytön yhteydessä on kuitenkin saatu yksittäisiä raportteja sikiövaurioista, pääasiassa yhdessä muiden lääkevalmisteiden kanssa. Eläinkokeet ovat osoittaneet lisääntymistoksisuutta. Vastasyntyneille, joille altistetaan psykoosilääkkeille (mukaan lukien haloperidoli) raskauden kolmannella kolmanneksella, on vaarana haitallisten vaikutusten riski, mukaan lukien ekstrapyramidaaliset ja / tai vieroitusoireet, joiden vakavuus ja kesto voivat vaihdella syntymän jälkeen - vastasyntyneiden seurantaa suositellaan. Haloperidoli erittyy äidinmaitoon. On päätettävä, lopetetaanko imetys vai lopetetaanko valmiste, ottaen huomioon imetyksen hyödyt lapselle ja hoidon hyödyt äidille. Hedelmällisyys. Haloperidoli lisää prolaktiinipitoisuutta. Hyperprolaktinemia voi estää gonadoliberiinin erittymistä hypotalamuksessa, mikä voi johtaa aivolisäkkeen gonadotropiinien erittymisen vähenemiseen. Tämä voi estää lisääntymistoimintaa heikentämällä sukurauhasen steroidogeneesiprosessia sekä miehillä että naisilla.

Kommentit

Lääkkeen asteittaista peruuttamista suositellaan. Lääkkeellä on kohtalainen vaikutus ajokykyyn ja koneiden käyttökykyyn. Jonkinasteista uneliaisuutta tai keskittymishäiriöitä voi esiintyä, etenkin suurilla annoksilla ja hoidon alussa. Alkoholi voi pahentaa näitä oireita. Potilaita tulee neuvoa olemaan ajamatta tai käyttämättä koneita hoidon aikana, ennen kuin he ovat tyytyväisiä hoitovasteisiinsa.

Vuorovaikutukset

Samanaikainen käyttö QTc-aikaa pidentävien aineiden kanssa on vasta-aiheista, kuten luokan IA rytmihäiriölääkkeet (esim. Disopyramidi, kinidiini), luokan III rytmihäiriölääkkeet (esim. Amiodaroni, dofetilidi, dronedaroni, ibutilidi, sotaloli), jotkut masennuslääkkeet (esim. Sitalopraami) jotkut antibiootit (esim. atsitromysiini, klaritromysiini, erytromysiini, levofloksasiini, moksifloksasiini, telitromysiini), muut psykoosilääkkeet (esim. fenotiatsiinijohdannaiset, sertindoli, pimotsidi, ziprasidoni), jotkut sienilääkkeet (esim. malarialääkkeet (esim. halofantriini), tietyt ruoansulatuskanavan lääkkeet (esim. dolasetroni), tietyt onkologiset lääkkeet (esim. toremifeeni, vandetanibi), muut lääkevalmisteet, esim. bepridiili, metadoni. Varovaisuutta on noudatettava käytettäessä haloperidolia yhdessä elektrolyyttitasapainoon vaikuttavien lääkkeiden kanssa. Valmisteet, jotka voivat lisätä haloperidolin plasmakonsentraatiota: CYP3A4: n estäjät, kuten alpratsolaami, fluvoksamiini, indinaviiri, itrakonatsoli, ketokonatsoli, nefatsodoni, posakonatsoli, sakinaviiri, verapamiili, vorikonatsoli; CYP3A4: n estäjät, kuten alpratsolaami, fluvoksamiini, indinaviiri, itrakonatsoli, ketokonatsoli, nefatsodoni, posakonatsoli, sakinaviiri, verapamiili, vorikonatsoli; sekä CYP3A4: n että CYP2D6: n estäjät: fluoksetiini, ritonaviiri; buspironi. On suositeltavaa, että potilaita, jotka käyttävät haloperidolia samanaikaisesti näiden lääkkeiden kanssa, seurataan haloperidolin lisääntyneiden tai pitkittyneiden farmakologisten vaikutusten merkkien ja oireiden varalta ja tarvittaessa pienennetään sen annosta. Samanaikainen käyttö lääkkeiden kanssa, jotka indusoivat voimakkaasti CYP3A4: ää (karbamatsepiini, fenobarbitaali, fenytoiini, rifampisiini, mäkikuisma), voi vähentää asteittain haloperidolin pitoisuutta plasmassa siinä määrin, että sen teho heikkenee. On suositeltavaa, että samanaikaisen CYP3A4-induktorihoidon aikana potilaita seurataan ja haloperidoliannosta lisätään tarvittaessa. Kun CYP3A4-induktori poistetaan käytöstä, haloperidolin pitoisuus voi vähitellen kasvaa, joten annosta saattaa olla tarpeen pienentää. Haloperidoli voi lisätä keskushermostoa (CNS) johtuvaa masennusta, joka johtuu alkoholista tai keskushermostoa lamaavista lääkkeistä, mukaan lukien unilääkkeet, rauhoittavat aineet tai voimakkaat kipulääkkeet. Keskushermostovaikutusten lisääntymistä on raportoitu myös metyylidopan samanaikaisessa käytössä. Haloperidoli voi vastustaa adrenaliinia ja muita sympatomimeettisiä aineita (esim. Stimulantit, kuten amfetamiinit) ja saattaa kumota adrenergisten salpaajien, kuten guanetidiinin, verenpainetta alentavan vaikutuksen. Se voi vähentää levodopan ja muiden dopamiiniagonistien vaikutusta ja estää trisyklisten masennuslääkkeiden (esim. Imipramiini, desipramiini) metaboliaa, mikä lisää niiden plasmakonsentraatiota. Harvinaisissa tapauksissa seuraavia oireita on raportoitu litiumin ja haloperidolin samanaikaisen käytön jälkeen: enkefalopatia, ekstrapyramidaalioireyhtymä, tardiivinen dyskinesia, pahanlaatuinen neuroleptinen oireyhtymä, akuutti aivosyndrooma ja kooma. Hoito on lopetettava, jos näitä oireita ilmenee. Haloperidolilla on raportoitu olevan antagonistinen vaikutus antikoagulantti fenindionia vastaan.

Hinta

Haloperidoli WZF, hinta 100% PLN 24,2

Valmiste sisältää ainetta: Haloperidoli