Ralago

1 tabletti sisältää 1 mg rasagiliinia (puolitartraattina).

Toiminta

Tehokas, peruuttamaton, selektiivinen MAO-B-estäjä, joka lisää dopamiinin solunulkoista konsentraatiota striatumissa. Lisääntyneet dopamiinitasot ja lisääntynyt dopaminerginen aktiivisuus todennäköisesti vaikuttavat rasagiliinin myönteisiin vaikutuksiin, joita havaitaan dopaminergisen motorisen toimintahäiriön malleissa. 1-aminoindaani - aktiivinen päämetaboliitti - ei ole MAO-B: n estäjä. Oraalisen annon jälkeen rasagiliini imeytyy nopeasti ja veren Cmax on noin 0,5 tuntia. Rasagiliinin kerta-annoksen absoluuttinen hyötyosuus on noin 36%. Ruoka ei vaikuta rasagiliinin Tmax: iin, vaikka Cmax pienenee 60% ja AUC 20%, kun formulaatio otetaan rasvaisen aterian yhteydessä. Rasagiliini sitoutuu 60-70% plasman proteiineihin. Se on lähes kokonaan biomuodostunut maksassa. Aineenvaihdunta etenee kahden pääreitin kautta: N-dealkylaatio ja / tai hydroksylaatio, jolloin muodostuu: 1-aminoindaani, 3-hydroksi-N-propargyyli-1-aminoindaani ja 3-hydroksi-1-aminoindaani. Molemmat metaboliareitit ovat sytokromi P-450-riippuvaisia, ja CYP1A2 on tärkein isoentsyymi, joka osallistuu rasagiliinin metaboliaan.Lääke erittyy pääasiassa virtsaan (62,6%) ja vähemmässä määrin ulosteeseen (21,8%); alle 1% rasagiliinista erittyy muuttumattomana virtsaan. T0,5 on 0,6-2 tuntia.

Annostus

Suullisesti. Aikuiset: 1 mg kerran päivässä levodopan kanssa tai ilman. Erityiset potilasryhmät. Rasagiliinin käyttö on vasta-aiheista potilailla, joilla on vaikea maksan vajaatoiminta. Lääkettä tulee välttää potilailla, joilla on kohtalainen maksan vajaatoiminta. Varovaisuutta on noudatettava aloitettaessa rasagiliinia potilailla, joilla on lievä maksan vajaatoiminta. Rasagiliinin käyttö on lopetettava, jos lievä maksan vajaatoiminta kehittyy kohtalaiseen. Vanhusten annosta ei tarvitse säätää. Erityisiä varotoimia ei tarvita munuaisten vajaatoimintaa sairastavilla potilailla. Valmisteen turvallisuutta ja tehoa lapsilla ja nuorilla ei ole varmistettu. Lääkettä ei ole tarkoituksenmukaista käyttää lapsilla ja nuorilla Parkinsonin taudin hoitoon. Tapa antaa. Lääke voidaan ottaa ruoan kanssa tai ilman.

Käyttöaiheet

Idiopaattisen Parkinsonin taudin hoito aikuisilla joko monoterapiana (ilman levodopaa) tai lisähoitona (levodopan kanssa) potilailla, joiden levodopan teho vaihtelee ehtymisvaikutuksen vuoksi.

Vasta-aiheet

Yliherkkyys vaikuttavalle aineelle tai apuaineille. Samanaikainen hoito muilla MAO-estäjillä (mukaan lukien käsikauppalääkkeet ja rohdosvalmisteet, kuten mäkikuisma) tai petidiinillä. Rasagiliinihoidon lopettamisen ja MAO-estäjien tai petidiinihoidon aloittamisen välillä on oltava vähintään 14 päivää. Vaikea maksan vajaatoiminta.

Varotoimenpiteet

Rasagiliinin ja fluoksetiinin tai fluvoksamiinin samanaikaista käyttöä tulee välttää. Fluoksetiinin lopettamisen ja rasagiliinihoidon aloittamisen välillä on oltava vähintään 5 viikkoa. Rasagiliinihoidon lopettamisen ja fluoksetiini- tai fluvoksamiinihoidon aloittamisen välillä on oltava vähintään 14 päivää. Rasagiliinin ja dekstrometorfaanin tai sympatomimeettisten aineiden, kuten nenän ja suun dekongestanttien tai efedriiniä tai pseudoefedriiniä sisältävien kylmälääkkeiden, samanaikaista käyttöä ei suositella. Rasagiliini tehostaa levodopan vaikutusta, joten levodopan sivuvaikutukset voivat voimistua ja olemassa oleva dyskinesia voi pahentua, ja levodopan annoksen pienentäminen voi lievittää näitä haittavaikutuksia. Verenpainetta alentavaa vaikutusta on raportoitu käytettäessä samanaikaisesti rasagiliinia ja levodopaa; Parkinsonin tautia sairastavat potilaat ovat erityisen alttiita verenpaineen alentamisen haittavaikutuksille olemassa olevista kävelyhäiriöistä johtuen. Rasagiliini saattaa aiheuttaa uneliaisuutta ja uneliaisuutta päivän aikana, ja voit joskus nukahtaa normaalin päivittäisen toiminnan aikana, varsinkin kun sitä käytetään muiden dopaminergisten lääkkeiden kanssa; potilaille on kerrottava tästä. Pulssikontrollihäiriöitä voi esiintyä potilailla, joita hoidetaan dopamiiniagonisteilla ja / tai muilla dopaminergisilla lääkkeillä. Potilaita on seurattava säännöllisesti impulssikontrollihäiriöiden kehittymisen varalta. Potilaille ja hoitajille on kerrottava impulssikontrollihäiriöiden käyttäytymisoireista, joita on havaittu rasagiliinilla hoidetuilla ihmisillä, mukaan lukien pakonaiset tapaukset, häiritsevät ajatukset, patologinen rahapeliriippuvuus, lisääntynyt libido, ylieksuaalisuus, impulsiivinen käyttäytyminen, pakonomainen käyttö tai ostosten rajoittaminen. Melanoomatapausten esiintymisen rasagiliinilla tehdyissä kliinisissä tutkimuksissa epäiltiin olevan mahdollista yhteyttä rasagiliinin käyttöön. Kerätyt tiedot viittaavat siihen, että Parkinsonin tauti, eikä minkään tietyn lääkkeen käyttö, liittyy lisääntyneeseen ihosyövän (ei yksinomaan melanooman) riskiin. Asiantuntijan on tutkittava kaikki epäilyttävät ihovauriot. Rasagiliinihoitoa aloitettaessa on noudatettava varovaisuutta potilailla, joilla on lievä maksan vajaatoiminta. Rasagiliinia tulee välttää potilailla, joilla on kohtalainen maksan vajaatoiminta. Rasagiliinin käyttö on lopetettava, jos lievä maksan vajaatoiminta kehittyy kohtalaiseen.

Ei-toivottu toiminta

Monoterapia. Hyvin yleinen: päänsärky. Yleiset: influenssa, ihosyöpä, leukopenia, allergia, masennus, aistiharhat, sidekalvotulehdus, huimaus, angina pectoris, nuha, ilmavaivat, ihotulehdus, tuki- ja liikuntaelinten kipu, niskakipu, niveltulehdus, virtsaamisvaikeus, kuume, huono tuuli. Melko harvinainen: ruokahalun heikkeneminen, aivoverisuonitapahtuma, sydäninfarkti, vesiculo-bullous-ihottuma. Tuntematon: impulssikontrollihäiriöt, serotoniinioireyhtymä, liiallinen uneliaisuus päiväsaikaan ja äkilliset unihäiriöt (SOS), hypertensio. Tukihoito. Hyvin yleinen: dyskinesia. Yleiset: ruokahalun heikkeneminen, aistiharhat, epänormaalit unet, dystonia, rannekanavan oireyhtymä, tasapainohäiriöt, ortostaattinen hypotensio, vatsakipu, ummetus, pahoinvointi, oksentelu, suun kuivuminen, ihottuma, nivelkipu, niskakipu, laihtuminen, putoamiset . Melko harvinaiset: ihomelanooma, sekavuus, aivoverisuonitapahtuma, angina pectoris. Tuntematon: impulssikontrollihäiriöt, serotoniinioireyhtymä, liiallinen uneliaisuus päivällä ja äkillisen nukahtamisen jaksot, hypertensio. Ortostaattinen hypotensio esiintyy yleisimmin rasagiliinihoidon kahden ensimmäisen kuukauden aikana ja häviää yleensä ajan myötä. Hengenvaarallista serotoniinioireyhtymää, johon liittyy levottomuutta, sekavuutta, jäykkyyttä, kuumetta ja kloonista nykimistä, on raportoitu potilailla, jotka käyttävät masennuslääkkeitä, meperidiiniä, tramadolia, metadonia tai propoksifeenia yhdessä rasagiliinin kanssa. Kohonnut verenpaine on raportoitu, mukaan lukien harvinaiset vakavat verenpainetaudin tapaukset syömisen jälkeen tuntemattoman määrän tyramiinipitoisia ruokia. Markkinoille tulon jälkeen on raportoitu kohonneesta verenpaineesta potilaalla, joka käyttää rasagiliinia ja tetrahydrozoliinihydrokloridia samanaikaisesti, oftalmologista vasokonstriktoria. Seuraavia haittavaikutuksia on raportoitu markkinoille tulon jälkeen tuntemattomalla esiintymistiheydellä: pakkomielteinen käyttäytyminen, pakonomainen ostos, patologinen ihon poiminta, dopamiinin dysregulaatio-oireyhtymä, impulssikontrollihäiriöt, impulsiivinen käyttäytyminen, kleptomania, varkaus, pakkomielteet, pakko-oireinen häiriö, stereotypiat, uhkapelit, uhkapeliriippuvuus, lisääntynyt libido, hypereksuaalisuus, psykoseksuaaliset häiriöt, sopimaton seksuaalinen käyttäytyminen (puolet impulssikontrollihäiriöistä arvioitiin vakaviksi, vain yksittäiset tapaukset eivät ratkaistuneet ilmoituksen aikaan). Parkinsonin tautiin liittyy oireita, kuten aistiharhat ja sekavuus, joita on havaittu myös rasagiliinilla hoidetuilla Parkinsonin tautia sairastavilla potilailla. Pahanlaatuisen melanooman tapauksia on raportoitu, jotka kaikki on ilmoitettu vakaviksi.

Raskaus ja imetys

Rasagiliinin käytöstä raskaana oleville naisille ei ole tietoa. Varotoimenpiteenä on suositeltavaa välttää rasagiliinin käyttöä raskauden aikana. Rasagiliini estää prolaktiinin eritystä ja voi siksi estää imetystä. Ei tiedetä, erittyykö rasagiliini ihmisen rintamaitoon. Rasagiliinia on annettava varoen imettäville naisille. Prekliiniset tiedot osoittavat, että rasagiliini ei vaikuta hedelmällisyyteen.

Kommentit

Rasagiliinilla voi olla merkittävä vaikutus ajokykyyn ja koneiden käyttökykyyn potilailla, joilla ilmenee uneliaisuutta / äkillisiä unen jaksoja - potilaita tulee varoittaa. Potilaita, joilla on uneliaisuutta tai uneliaisuutta ja / tai äkillisiä nukahtamisjaksoja ennen rasagiliinin käyttöä, on kehotettava olemaan ajamatta tai harjoittamasta sellaista toimintaa, jossa vähäinen huomio saattaa asettaa heidät tai muita vaaraan vakavasta kuolema (esim. koneiden käyttö), kunnes he tuntevat rasagiliinin vaikutuksen henkiseen ja / tai motoriseen toimintaan Jos potilaalla on milloin tahansa hoidon aikana lisääntynyt uneliaisuus tai uusi äkillisen nukahtamisen jakso päivittäisen toiminnan aikana (esim. Katsellessasi televisiota, ajaessasi matkustajana jne.), Potilaan ei tule ajaa autoa tai harjoittaa mahdollisesti vaarallista toimintaa. Potilaita tulee varoittaa rauhoittavien aineiden, alkoholin ja keskushermostoa lamaavien aineiden (esim. Bentsodiatsepiinit, psykoosilääkkeet ja masennuslääkkeet) mahdollisista additiivisista vaikutuksista, kun niitä käytetään yhdessä rasagiliinin kanssa tai kun käytetään lääkkeitä, jotka lisäävät plasman rasagiliinipitoisuuksia (esim. Siprofloksasiini). .

Vuorovaikutukset

Rasagiliini on vasta-aiheinen muiden MAO: n estäjien (mukaan lukien lääkkeet ja rohdosvalmisteet ilman reseptiä - esim. Mäkikuisma) kanssa, koska ei-selektiivinen MAO: n esto voi johtaa hypertensiiviseen kriisiin. Vakavien haittavaikutusten riskin vuoksi rasagiliinin ja petidiinin samanaikainen käyttö on vasta-aiheista. Rasagiliinin ja sympatomimeettisten aineiden, kuten nenän ja suun dekongestanttien tai efedriinin tai pseudoefedriinin kylmälääkkeiden, samanaikaista käyttöä ei suositella. Rasagiliinin ja dekstrometorfaanin samanaikaista käyttöä ei suositella. Rasagiliinin ja fluoksetiinin tai fluvoksamiinin samanaikaista käyttöä tulee välttää. Rasagiliinia voidaan antaa seuraavien masennuslääkkeiden annosten kanssa: amitriptyliini ≤ 50 mg / vrk, trazodoni ≤ 100 mg / vrk, sitalopraami ≤ 20 mg / vrk, sertraliini ≤ 100 mg / vrk ja paroksetiini ≤ 30 mg / vrk. SSRI-lääkkeiden, SNRI-lääkkeiden, trisyklisten ja tetrasyklisten masennuslääkkeiden ja MAO-estäjien samanaikaisen käytön yhteydessä on raportoitu vakavia haittavaikutuksia. Markkinoille tulon jälkeen on raportoitu hengenvaarallisesta serotoniinioireyhtymästä, johon liittyy levottomuutta, sekavuutta, jäykkyyttä, kuumetta ja lihaskloonisia kouristuksia potilailla, jotka käyttävät masennuslääkkeitä, meperidiiniä, tramadolia, metadonia tai propoksifeenia yhdessä rasagiliinin kanssa. Rasagiliinin MAO: ta estävän vaikutuksen vuoksi masennuslääkkeitä tulee antaa varoen. Parkinsonin tautia sairastavilla potilailla, jotka saivat pitkäaikaista levodopahoitoa lisähoitona, levodopahoidolla ei ollut kliinisesti merkittävää vaikutusta rasagiliinin puhdistumaan. CYP1A2 on tärkein entsyymi, joka on vastuussa rasagiliinin metaboliasta. Rasagiliinin ja siprofloksasiinin (CYP1A2: n estäjä) samanaikainen anto lisäsi rasagiliinin AUC-arvoa 83%. Rasagiliinin ja teofylliinin (CYP1A2-substraatti) samanaikainen anto ei muuttanut kummankin lääkkeen farmakokinetiikkaa. Vahvat CYP1A2: n estäjät voivat muuttaa rasagiliinin pitoisuutta plasmassa, ja niiden antamisessa on oltava varovainen. Rasagiliinin plasmapitoisuuksien pienenemisen riski on tupakoivilla potilailla indusoimalla metaboloituva entsyymi CYP1A2. In vitro -tutkimukset osoittivat, että rasagiliini konsentraatiossa 1 μg / ml (pitoisuus, joka oli 160 kertaa keskimääräinen Cmax Parkinsonin tautia sairastavilla potilailla toistuvien 1 mg: n rasagiliiniannosten jälkeen) ei estänyt: CYP1A2, CYP2A6, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP2E1, CYP3A4 ja CYP4A. Nämä tulokset osoittavat, että rasagiliinin terapeuttiset pitoisuudet eivät todennäköisesti aiheuta kliinisesti merkittäviä vaikutuksia näiden entsyymien substraateihin. Rasagiliinin ja entakaponin samanaikainen anto lisäsi oraalisen rasagiliinin puhdistumaa 28%. Rasagiliinia voidaan käyttää turvallisesti ilman ruokavalion tyramiinirajoituksia.

Hinta

Ralago, hinta 100% PLN 46,98

Valmiste sisältää ainetta: Rasagiline